机体对药物的作用药动学Pharmacokinetics34课件讲解.pptxVIP

机体对药物的作用-药动学一颗小小药丸的一生Pharmacokinetics

安全用药

01药物的转运方式02药物的体内过程03药物动力学参数主要内容

药物转运方式的相关概念--模糊药物在体内的过程---还不能准确的表述存在问题学习要点辨别---不同药物的转运方式归纳---药物的体内过程

磷脂双分子层磷脂细胞液外周蛋白内在蛋白内在蛋白糖蛋白糖脂外周蛋白寡糖细胞外生物膜的结构药物进入机体，到达作用部位才能产生效应；在达到作用部位前药物必须通过生物膜。那么，药物通过生物膜的过程就叫做（跨膜）转运。一、药物的转运方式

一、药物的转运方式被动转运1膜动转运3主动转运2

一、药物的转运方式被动转运，又称顺流转运1不需消耗能量转运速度与膜两侧药物浓度差成正比药物通过生物膜由高浓度向低浓度转运的过程

一、药物的转运方式被动转运1简单扩散易化扩散滤过

一、药物的转运方式被动转运1简单扩散指脂溶性药物（VA、VE、Vk）从高浓度一侧向低浓度一侧的转运方式是药物转运中一种最常见、最重要的转运方式又称脂溶扩散

简单扩散药物转运的主要方式不需要载体顺浓度差转运不消耗能量

一、药物的转运方式被动转运1易化扩散是通过细胞膜上特异性蛋白帮助而扩散，不需消耗能量如体内葡萄糖吸收即采用此种转运方式，其转运的速度远比脂溶扩散要快得多又称载体转运

一、药物的转运方式被动转运1滤过是指水溶性小分子药物（如乙醇、甘油、乳酸、尿素等），受流体静压或渗透压的影响，通过生物膜膜孔的被动转运方式又称膜孔扩散

小结简单扩散-易化扩散-滤过被动转运包括三种方式顺浓度差转运、不消耗能量

接下来分组讨论请大家分成4组，即A组、B组、C组、D组结合云课堂学习情况，每组的同学列举5种物质，由另一组回答是通过什么方式转运的？它们之间的差别是什么？（随机抽取一名同学来回答）A组--B组、C组--D组

请同学们用微信扫描二维码，进行（问卷星）答题

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一、药物的转运方式主动转运2需要载体蛋白需要消耗能量逆浓度转运又称逆流转运，是细胞在载体的作用下消耗能量，将物质从低浓度一侧转运到高浓度一侧的过程肾小管上皮细胞从肾小管液中重吸收葡萄糖就是采用这种转运方式

逆浓度差转运消耗能量需要载体饱和性竞争性主动转运2

一、药物的转运方式膜动转运3指大分子物质的转运伴有膜的运动

生物膜内陷而将大分子药物或蛋白质摄入细胞内的过程。胞饮

生物膜包围后外翻而将大分子药物或蛋白质从细胞内转运到细胞外的过程。胞吐

细胞外细胞内物质方式维生素A、巴比妥类等脂溶性药物水、尿素、甘油、乳酸、乙醇等水溶性小分子药物葡萄糖、氨基酸、胆碱Na＋、Cl－、K＋、Ca2＋Na＋、K＋、Ca2＋的Na＋，K＋ATP酶，儿茶酚胺再摄取的胺泵垂体后叶素abbcc简单扩散（脂溶扩散）滤过（膜孔扩散）易化扩散（载体转运）离子通道被动转运主动转运（耗能载体转运）胞饮特殊转运a药物转运的主要方式

药物的体内变化过程吸收分布生物转化（代谢）排泄二、药物的体内过程药物在体内的转运消除

二、药物的体内过程药物的吸收1是指药物从给药部位进入血液循环的过程除静脉注射外，一般的给药途径都存在吸收过程舌下给药直肠给药口腔吸收直肠黏膜吸收两者吸收表面积小血流丰富药物可迅速吸收到血液循环不必首先通过肝脏

二、药物的体内过程药物的分布2①药物与血浆蛋白的结合率②药物的理化性质③组织的血流量④药物与组织的亲和力⑤组织屏障以及体液pH等药物的分布影响因素分布是指药物吸收后随血液循环到各器官、组织的过程

二、药物的体内过程药物的生物转化（代谢）3药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的过程药物在肝脏要经过不同程度的结构变化氧化还原水解结合

二、药物的体内过程药物的生物转化（代谢）3药物进入血液后由门静脉进入肝脏经肝内药物代谢酶作用药理作用减弱首过效应

二、药物的体内过程药物的排泄4吸收进入体内的药物以及代谢产物从体内排出体外的过程称为排泄。肾脏是药物排泄的最主要器官也可排泄某些药物

二、药物的体内过程药物的排泄4药物经肝脏代谢以原形随胆汗排入肠道经肠黏膜重新吸收进入血液循环肠肝循环肠肝循环可延长药物在体内的作用时间，亦会造成药物在体内的蓄积中毒肝门静脉肠管胆管

生物利用度1三、药物动力学参数作用是用来评价制剂吸收程度的指标剂型因素生理因素影响因素是指药物被机体吸收进入全身循环的速率和程度

三、药物动力学参数生物半衰期2又称血浆半衰期，是指药物自体内消除半量所需的时间代谢快、排泄快的药物其生物半衰期短代谢慢、排泄慢者生物半衰期较长

三、药物动力学参数表观分布容积3指当药物在体内达到动态平衡后，体内药量与血药浓度的比值表观分布容积越小药物排泄越快在体内存留时间越