吲哚参与的钯催化羰基化反应研究.pdfVIP

摘要

摘要

三氟甲基化烯酮具有高度的亲电性，广泛应用于合成药物化学中的环状化合物，

环状化合物是许多生物活性分子的优良骨架，但是目前其合成方法比较有限，所以探

索高效、简洁合成的方法具有重要的研究意义。本论文将致力于寻找一种合成三氟甲

基化烯酮类化合物的新方法，并且反应具有催化体系简单、合成高效、产物选择性好

等优点。本论文在查阅大量文献的基础上进行了以下研究：

首先对吲哚底物进行了前期的修饰，合成了含有具有保护基的吲哚底物，接着对部

分合成底物进行核磁共振氢谱表征。然后以1-氯-3,3,3-三氟丙烯(E)为三氟甲基化试剂，

1-甲基吲哚为底物，一氧化碳为羰基源，在催化剂作用下进行三氟甲基化烯酮的合成。

1-1.0

通过考察催化剂、添加剂、溶剂和碱等因素确定了最优的反应条件为：甲基吲哚（

mmol），1-氯-3,3,3-三氟丙烯（2.0mmol），二氯二三苯基膦钯（2mol%），N,N-二

异丙基乙基胺（2.0equiv），溴化钠（2.0