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第二章药物化孥构造与体内生物转化的关
系
基本概念
1.定义：在酷的作用3格药物转变成极分
子，再排出体外的遇程，称四药物代割
2.研究目的：阐明药理作用特黠、作用畤程、
产生毒副作用的原因
3.药物在体内代割的化孥变化类型（分类）
药物代酒的分类（分两相）
第I相：生物转化（官能团的反应）三、含饱和碳原子的药物（氧化〉
药物分子迤行氧化、谡原、水解、羟基化，引1.氧化成羟基
入或使分子暴露出极基团羟（基、段基、筑基、2.艮碳链端基的甲基迤行3氧化生成粉基,
氨基等）。3—1氧化卷羟基化合物
第II相：生物盆.合盆（合反应）3.我基«碳：易氧化悬羟基化合物
I相的产物与体内内源分子（葡萄糖醛酸、例：地西泮班基a碳的羟基化反应
硫酸、甘原酸、谷胱甘肽）共价健结合生成水溶
的物质,排出体外。
第壹节药物的官能用化反应（第I相生物转化）
九fS檄题，重要归卷：氧化（羟基化）、遢原、
水解
受、含芳环的药物（氧化）
芳环的氧化，生成酚类化合物。壹般在立体位
阻小的位置
四、含卤素的代谢（氧化脱囱）
例：苯妥英
登部分卤代烧与谷胱甘肽^合排出，其他的氧
壹种芳环羟基化
化脱卤，生成活中间体，产生毒。
例：氯霉素二氯乙酰基氧化卷酰氯，产生毒
不妥英五、胺类药物
.『脱烷基，脱胺，A一氧化
例：普莱洛尔
二、含烯健和烘健的药物（氧化）
氧化卷环氧化物，再转化卷二羟基化合物
例：卡焉西平
蟀环氧化反应（活成分），再深入转化卷二
羟基化合物
与氧类似，S一脱烷基，硫氧化，硫遢原
例：舒林酸是前体药物，在体内退原生成硫酸
化合物，具有活。
叔胺和含氮芳杂环类：N一氧化反应
八、含硝基的药物遢（原）
1.硝基^遨原生成芳香胺类
六、含氧的药物NHCOCHCI2NHCOCHCI2
I
0—脱烷基，醇的氧化，酮的遐原CHCHCHOH
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