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第三章外周神经系统药物
Peripheralnervoussystemdrugs
;第三章外周神经系统药物;神经系统
;;?激动剂(agonist)--激动剂可产生与ACh相似的作用
?拮抗剂(antagonist)或称阻断药(blockingdrug,blocker)--结合后不激动受体,相反却妨碍递质(或激动药)与受体结合;第一节拟胆碱药
Cholinergicdrugs;简介;乙酰胆碱的合成、贮存、释放、与受体相互作用和代谢;M-胆碱受体;胆碱受体激动剂:M受体激动剂和N受体激动剂
临床使用的是M受体激动剂
胆碱酯类:乙酰胆碱的合成类似物;
生物碱类:植物来源的生物碱及合成类似物。
;2.胆碱酯类M受体激动剂;乙酰胆碱结构改造;选择性作用于M受体,口服有效,且S构型异构体的活性大大高于R构型异构体。
对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高,对心血管系统的作用几无影响。
不易被胆碱酯酶水解,作用较乙酰胆碱长。
临床主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。;3.生物碱类M受体激动剂;毛果芸香碱的稳定性;毛果芸香碱的衍生药物;二、乙酰胆碱酯酶抑制剂;1.乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制;2.乙酰胆碱的生物合成及降解;可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂;不可逆胆碱酯酶抑制剂;3.可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂;代表药物:毒扁豆碱;代表药物:溴新斯的明;溴新斯的明的发现;溴新斯的明的结构特点;溴新斯的明与乙酰胆碱酯酶的相互作用过程;吸收与代谢;合成;鉴别反应;溴新斯的明同型药物;本节重点
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