执业药师药物化学考点精要：降压药分类与作用机制.pdfVIP

第十八药

按作用位和作方式分八类（考点）

一、中枢性降压药（可乐定等）

二、作用于交感神经的降压药（利血平）

、神经阻断药（较少用）

四、扩张药

五、腺α受体断（5腺能）

六、肾上素受体（5章）

七、影响肾素－血管紧张素－醛固酮系统药物（卡托普利等）

八、钙通道阻滞剂（硝苯地）

作用枢的血压药

1.结构及性质含邻苯二酚结构，易氧化，含羧基

2.代谢成α-甲基去甲肾上腺素（脱羧基，氧化生成羟基），具有活性

3.作用于α受体，会产生明显的中枢性、精神抑郁等副作用

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考点：

1.结构特点：含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。

2.代谢物对羟基可乐定不能通过血脑屏障，无降压活性。

3.α受体激动剂选择性小，因此也有较明显的中枢性副作用。

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4.也可用于类药品成瘾的戒断治疗

考点：

1.结构特点：为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物

2.为I-咪唑啉受体选择性激动剂，降压作用强，副作用小

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作用交感经系统抗高血药

1.酸、碱下酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性

2.光和热下，3β-H差向异构化失活

3.光和氧作用下发生氧化，生成无效的黄绿色荧光产物，故应在避光、密闭、干燥的条件下

4.作用温和持久，早期轻度高血压

第影肾素紧张素系统药物

了解基本知识：

、紧张素化（ACE）抑制剂

本考点重点提示：

1.ACE抑制剂的分类

基于化学结构可将ACE抑制剂分成三类：含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的

ACE抑制剂。

2.主要的副作用

ACE抑制剂的副作用有血压过低、血钾过高、咳嗽、味觉、最主要的副作用是引起干咳。

3.代表药共6个，以卡托普利为重点，其它比照其区别。

注意6药的分类，其词干是“普利”

2.略带大蒜味

3.有巯基，易被氧化，发生二聚反应形成二硫键

4.代谢有40%以原药形式排泄，剩下的以二巯聚合体形式排泄。

5.两个特殊副作用：皮疹和味觉，与含有巯基直接相关

6、（补充，为了比照）两个手性羰，均S构型

考点：

1.含二羧基的ACE抑制剂，长效可口服

2.是依那普利拉的乙酯，是其前体药物，在体内水解代谢为依那普利拉

3.有3个手性碳，均S构型

考点：

1.结构：含磷酰基的ACE抑制剂

2.体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用，是前药

3.对肝功能不佳者，在肾代谢，如肾功能损伤，则在肝代谢，无蓄积毒性。

考点：

1.含有碱性的赖氨酸（R=CHCHCHNH）

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2.具有两个没有被酯化的羧基。

3.赖诺普利和卡托普利也是当前惟一使用的两个非前药的ACE抑制剂。（其它均是前药）

共同考点：含二羧基的ACE抑制剂，是前药，酯水解生成羧酸，产生活性

可以不看此讲义上的内容，另总结如下：

1.ACE抑制剂都是普利

2.他们的结构有三类：含巯基的是卡托普利，含磷酰基的是福辛普利，含二羧基的有依那普利、赖诺

普利、喹那普利、雷米普利。

3.赖诺普利和卡托普利非前药，其余都是成酯的前药

考点：缺乏氯沙坦中羟基的螺环化合物，但与受体结合的亲和力比氯沙坦高。

考点：

1.含有苯并咪唑环

2.第一个分子中不含四氮唑基