11.肾上腺素受体阻断药.pptVIP

第十一章肾上腺素受体阻断药

(adrenoceptorblockingdrugs);一、?受体阻断药

;这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。

这是因为AD可激动?受体和?受体，本类药物阻断了?受体，而保留了?2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。;肾上腺素升压作用的翻转

;;?1、?2受体阻断药

酚妥拉明、酚苄明

?受体阻断药?1受体阻断药

哌唑嗪，为降压药

?2受体阻断药

育亨宾，为科研工具药

;短效类

酚妥拉明

(phentolamine;立其丁,regitine)

酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射或静脉注射，2-5min即起作用。;[药理作用]

作用机制：选择性阻断?1、?2受体，对

?受体无作用。酚妥拉明与?受体结合较松散，易于解离，为竞争性?受体阻断药。

1.血管：扩张血管，降低外周阻力，血压下降;3.抗休克

适用于感染性、心源性和神经性休克。

目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，

降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。

用药前必需补足血容量

常与NA合用，目的是阻断?受体，保留?受体作用。;4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭

机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。

5.嗜铬细胞瘤的诊断

嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾

上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。;[不良反应]

1.体位性低血压

2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。

3.诱发和加重溃疡

4.心动过速，心律失常，诱发和加重心绞

痛。;长效类

酚苄明(phenoxybenzamine)

酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。

静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。;[药理作用]

酚苄明与?受体结合比较牢固（共价键）、持久，为非竞争性?受体阻断药。

特点：?1受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用药作用持续24h，长效?受体阻断药。1.扩张血管、降低血压反射性兴奋交感N和阻断突触前?2受体，加快心率。

2.肾上腺素作用的翻转;[临床应用]

1.治疗嗜铬细胞瘤

2.外周血管痉挛性疾病

[不良反应]

体位性低血压，心动过速，心律失常。

;1.为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不?;二、?受体阻断药

(?-adrenoceptorblockers,

?-adrenoceptorantagonists)

;[药理作用]

1.?受体阻断作用

(1)抑制心脏

心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。此作用是本类药物的药理作用基础。

;(2)降低血压

?受体阻断药对正常人血压影响不明显，

对高血压患者具有降压作用。;(3)收缩支气管平滑肌

对正常人无影响。

对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。

哮喘病人禁用。;(4)代谢

糖原分解与?、?2受体激动有关，?受体阻断药和?2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高。

脂肪分解与?1、?3受体有关，?受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放。

;;普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但易掩盖胰岛素引起的低血糖症状如心悸，出汗等，从而延误了低血糖的及时察觉以及延缓低血糖恢复。故使用胰岛素的糖尿病人，合用?受体阻断药时应注意。;2.内在拟交感活性

(intrinsicsympathomimeticactivity,ISA)

有些?受体阻断药与?受体结合后除阻断

?受体外，对?受体具有部分激动作用，

称为内在拟交感活性。

;3.膜稳定作用

(membranestabilizingactivity)

某些?受体阻断药可降低细胞膜对离子的

通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。但所需剂量较高，在通常治疗剂量（?受体阻断作用）下无此作用。;[临床应用]

1.快速型心