(生物与医药)药物合成技术试题及答案.docVIP

2025年（生物与医药）药物合成技术试题及答案

第I卷（选择题共40分）

答题要求：请将正确答案的序号填在括号内。

1.以下哪种反应类型常用于药物合成中构建碳-碳键？（）

A.取代反应B.加成反应C.消除反应D.氧化反应

2.药物合成中常用的催化剂不包括（）

A.金属催化剂B.酸碱催化剂C.酶催化剂D.水催化剂

3.下列哪种溶剂在药物合成中具有良好的溶解性且相对安全？（）

A.二氯甲烷B.乙醚C.乙醇D.苯

4.关于药物合成路线设计，以下说法错误的是（）

A.要考虑反应的可行性B.无需考虑成本因素

C.尽量减少副反应D.选择合适的起始原料

5.药物合成中，手性药物的合成常采用（）

A.外消旋体拆分B.手性源合成C.不对称催化合成D.以上都是

6.以下哪种反应条件可能会导致药物合成中的杂质增加？（）

A.合适的温度B.过量的反应物C.严格控制反应时间D.纯净的溶剂

7.药物合成中，中间体的分离和纯化方法不包括（）

A.重结晶B.蒸馏C.过滤D.直接使用

8.关于药物合成中的保护基，以下说法正确的是（）

A.保护基可以随意选择B.保护基不参与反应

C.保护基在反应后需脱除D.保护基只有一种类型

9.药物合成中，以下哪种反应属于亲核取代反应？（）

A.卤代烃与醇钠反应B.烯烃与溴的加成

C.醛与氢气的还原反应D.苯的硝化反应

10.以下哪种技术可用于药物合成的监控和分析？（）

A.核磁共振B.红外光谱C.质谱D.以上都是

第Ⅱ卷（非选择题共60分）

1.简答题（共20分）

-1.简述药物合成中绿色化学的主要原则。（5分）

u答题区域：绿色化学原则包括减少废弃物产生、提高原子经济性、使用安全无害的溶剂和试剂、采用环境友好的反应条件等。这些原则旨在降低药物合成对环境的影响，提高合成效率和可持续性。/u

-2.举例说明药物合成中常见的官能团转化反应。（5分）

u答题区域：如醇氧化为醛或酮，醛还原为醇，羧酸与醇发生酯化反应等。例如乙醇在一定条件下可氧化为乙醛，乙醛进一步氧化为乙酸；乙酸与乙醇在浓硫酸催化下发生酯化反应生成乙酸乙酯。/u

-3.简述药物合成中如何控制反应的选择性。（5分）

u答题区域：可通过选择合适的反应物、反应条件、催化剂等。例如利用反应物的空间位阻、电子效应来控制反应选择性；选择具有选择性的催化剂，如手性催化剂用于不对称合成，控制产物的构型选择性。/u

-4.药物合成中溶剂的选择有哪些重要考虑因素？（5分）

u答题区域：要考虑溶剂对反应物和产物的溶解性、反应的活性、安全性、沸点便于分离等。如极性反应选择极性溶剂，非极性反应选择非极性溶剂；避免使用高毒性、易挥发且不易回收的溶剂。/u

2.讨论题（共20分）

-1.谈谈你对药物合成中成本控制的理解和方法。（10分）

u答题区域：成本控制包括原料成本、反应条件成本、分离纯化成本等。选择廉价易得的原料，优化反应条件减少能耗和试剂消耗，采用高效的分离纯化方法降低成本。例如选择合适的起始原料，优化反应路线减少步骤，利用共沸蒸馏等方法提高分离效率。/u

-2.讨论药物合成中如何提高反应产率。（10分）

u答题区域：确保反应物纯度，选择合适的催化剂和反应条件，控制反应物比例，及时移走产物等。如使用高纯度原料，优化反应温度、压力等条件，根据反应计量比准确投料，采用蒸馏等方法及时分离产物促使平衡正向移动。/u

3.设计题（共20分）

请设计一条以苯为起始原料合成某简单药物中间体（如对氨基苯甲酸乙酯）的路线。

u答题区域：苯先硝化得到硝基苯，再还原为苯胺，苯胺与苯甲酸发生酰化反应得到对氨基苯甲酰氯，最后与乙醇发生酯化反应得到对氨基苯甲酸乙酯。反应条件：硝化用浓硫酸和浓硝酸；还原用铁粉和盐酸；酰化用酰氯试剂；酯化用浓硫酸催化。/u

答案

第I卷

1.B

2.D

3.C

4.B

5.D

6.B

7.D

8.C

9.A

10.D

第Ⅱ卷

1.简答题

-1.绿色化学原则包括减少废弃物产生、提高原子经济性、使用安全无害的溶剂和试剂、采用环境友好的反应条件等。这些原则旨在降低药物合成对环境的影响，提高合成效率和可持续性。

-2.如醇氧化为醛或酮，醛还原为醇，羧酸与醇发生酯化反应等。例如乙醇在一定条件下可氧化为乙醛，乙醛进一步氧化为乙酸；乙酸与乙醇在浓硫酸催化下发生酯化反应生成乙酸乙酯