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辣根素类化合物的合成路径探索与生物活性解析

一、引言

1.1研究背景

辣根素（sinigrin），作为一种硫化糖苷，在自然界中广泛存在于十字花科植物，如芥菜、辣根、山嵛菜等。这类植物资源丰富，分布广泛，为辣根素的获取提供了充足的原料来源。辣根素在酶的催化作用下发生水解反应，可生成辣根酸，即烯丙基异硫氰酸酯（allylisothiocyanate，AITC）。其化学结构中含有-N=C=S基团，这种独特的结构赋予了辣根素类化合物多样且显著的生物活性。

在医药领域，辣根素类化合物的生物活性研究成果丰硕。近30年来，其抗肿瘤活性一直是研究热点。早在1989年，Wattenberg就发现丁基ITC和戊基ITC能够抑制苯并芘及二甲基蒽等致癌物质诱发的胃癌和肺肿瘤的发生。后续研究中，Ono等确认了6-甲硫基苯己基ITC的抗癌活性。Fuke等将人体内分离出的胃癌细胞置于含有40μg?mL-1日本辣根粗提物的基质上培养，发现癌细胞形态发生显著变化，许多癌细胞死亡，且天然存在于甘蓝和日本辣根中的甲硫基苯己基ITC能够抑制典型致癌物质（PAHs、HAs和亚硝胺）所引起的皮肤细胞癌变，还能抑制老鼠肿瘤细胞的生长。然而，研究也表明高剂量的ITCs（使用剂量高于100mg?Kg-1）具有基因毒性，会导致哺乳动物细胞姐妹染色体交换和染色体失常，