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2025年药物化学试题及参考答案

一、单项选择题（每题2分，共20分）

1.下列关于β-内酰胺类抗生素的叙述，错误的是（）

A.青霉素类药物的母核为6-氨基青霉烷酸（6-APA）

B.头孢菌素类药物的3位取代基可影响药物的抗菌谱和药代动力学性质

C.克拉维酸通过不可逆抑制β-内酰胺酶发挥作用

D.亚胺培南与西司他丁配伍使用可增强其对肾脱氢肽酶的稳定性

答案：D

解析：亚胺培南与西司他丁配伍是为了抑制肾脱氢肽酶对亚胺培南的水解，而非增强稳定性。西司他丁本身无抗菌活性，是肾脱氢肽酶抑制剂。

2.以下药物中，通过抑制HMG-CoA还原酶发挥降血脂作用的是（）

A.氯贝丁酯B.洛伐他汀C.非诺贝特D.考来烯胺

答案：B

解析：洛伐他汀属于他汀类药物，其结构中的β-羟基酸片段是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，可阻断胆固醇合成的关键步骤。氯贝丁酯和非诺贝特为贝特类，通过激活PPARα发挥作用；考来烯胺为胆汁酸螯合剂。

3.关于青蒿素类抗疟药的结构与活性关系，下列说法正确的是（）

A.过氧桥结构是抗疟活性的必需基团

B.内酯环的水解产物仍具有抗疟活性

C.10位羟基被甲基取代后活性增强

D.青蒿琥酯是青蒿素的天然衍生物

答案：A

解析：青蒿素的过氧桥是产生自由基、破坏疟原虫膜结构的关键基团，缺一不可。内酯环水解后生成的羧酸衍生物（如青蒿琥酯）活性增强