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哌替啶中枢神经系统内脏平滑肌心血管系统镇痛强度相当于吗啡的1/10,持续时间2~4h。具有明显的镇静作用,部分患者用药后出现欣快,成瘾性发生较慢,戒断症状持续时间较短。(1)镇静、镇痛【药理作用】降低呼吸中枢对CO2的敏感性,但较吗啡弱。(2)抑制呼吸
哌替啶中枢神经系统内脏平滑肌心血管系统及增加前庭器官的敏感性,故易产生眩晕、恶心和呕吐。(3)兴奋延脑催吐化学感受区【药理作用】(4)几乎无镇咳和缩瞳作用
哌替啶中枢神经系统内脏平滑肌心血管系统【药理作用】提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,但作用短暂,不引起便秘,亦无止泻作用。引起胆道括约肌痉挛,提高胆道内压力,但比吗啡弱。ab
哌替啶中枢神经系统内脏平滑肌心血管系统【药理作用】治疗量对支气管平滑肌无影响,大剂量可引起支气管平滑肌收缩。对妊娠末期子宫,不对抗催产素的作用,故不延缓产程。cd提高膀胱括约肌的张力,但一般不引起排尿困难、尿潴留。e
哌替啶中枢神经系统内脏平滑肌心血管系统【药理作用】降低血压扩张外周阻力血管和容量血管,使血压下降,可引起体位性低血压。升高颅内压由于呼吸抑制,血液中CO2潴留,引起脑血管扩张,颅内压升高。
哌替啶【临床应用】1各种鋭痛:常作为吗啡的代用品用于各种剧痛。胆绞痛和肾绞痛患者需加用阿托品。可用于分娩止痛,临产前2-4h不宜使用,因其对胎儿呼吸抑制。2心源性哮喘。
哌替啶【临床应用】3麻醉前给药:可消除患者手术前紧张、恐惧情绪,减少麻醉药用量。4人工冬眠:与氯丙嗪、异丙嗪合用于人工冬眠疗法。
芬太尼【作用特点】速效、强效、短效。镇痛作用比吗啡强100倍。显效快,维持时间短,仅1~2h。主要用于各种原因引起的剧痛。与全身麻醉药或局麻药合用,可减少麻醉药用量。
美沙酮【作用特点】镇痛作用强度和持续时间与吗啡相当。缩瞳、便秘、升高胆道内压力和抑制呼吸等作用亦较吗啡轻。耐受性和成瘾性发生较慢。
美沙酮【临床应用】用于创伤、手术后、晚期癌肿等引起的剧痛。用于吗啡和海洛因等成瘾者脱毒治疗时的替代药物。
喷他佐辛【作用特点】激动κ受体,拮抗μ受体,为阿片受体部分激动药。镇痛效果为吗啡的1/3,呼吸抑制为吗啡的1/2。剂量超过30mg时,呼吸抑制程度并不随剂量增加而加重,故相对比较安全。
喷他佐辛【作用特点】心血管系统作用与吗啡相反。---大剂量可加快心率,升高血压。成瘾性小,相对比较安全,属非麻醉性镇痛药。主要用于各种慢性剧痛。
罗通定【作用特点】作用机制与阿片受体无关。镇痛作用小于度冷丁,治疗慢性持续性钝痛效果好,对锐痛疗效差。用于胃肠及肝胆系统等内科疾病引起的钝痛,也用于痛经及分娩止痛,对产程及胎儿均无影响。镇静和安定作用,用于疼痛性失眠;不良反应小,无成瘾性。
纳洛酮【药理作用】②①吗啡中毒患者仅需注射小剂量即能迅速翻转吗啡的作用,l~2min使呼吸抑制现象消失,增加呼吸频率。吗啡依赖者应用纳洛酮后迅速诱发出戒断症状。本身无明显药理效应,但与阿片受体的亲和力比吗啡强,能阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合——竞争性拮抗药。
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