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- 2026-01-08 发布于北京
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胆碱受体阻断剂
CholinoceptorblockingdrugsCholinoceptorblockingdrugs:Bindtocholinoceptor(affinity),butcannotorhaslittleresultincholinomimeticaction(intrinsicactivity),preventingthebindingthereceptorsitetothecholinergictransmitterorcholinoceptoragonist,thereforeresultinanticholiniceffects.Onthebasisofspecificreceptoraffinities(receptorselectivityoftheseantagonists),theantagonistfallintotwomajorfamilies.
CholinoceptorblockingdrugsclassifydrugsAntimuscarinicagentsM1、M2RantagonistsatropinescopolamineanisodamineM1RantagonistspirenzepineM2RantagonistsgallamineAntinicotinicagentsN1RantagonistsmecamylamineN2Rantagonistssuccinylcholinetubocurarine
AntimuscarinicagentsplantalkaloidsAtropabelladonnaHyoscyamine(atropine)DaturastramoniumHyoscyamineDaturasp.FengqieerscopolamineHyoscyamusnigertianxianziHyoscyamineScopoliatanguticaAT3anisodamine
AntimuscarinicagentsAtropabelladonna颠茄Atropine阿托品dl-hyoscyamineScopolamine东莨菪碱Anisodamine山莨菪碱654654-2AT3樟柳碱
Antimuscarinicagents
atropine阿托品1.pharmocokineticstertiaryaminealkaloidestersAbsorption:wellabsobedfromthegutandacrosstheconjunctivalmembrane.Oraladministrationtmax1h;injectiontmax15-20min.Distribution:widely,passingacrossblood-brainbarrier
Antimuscarinicagents
atropine阿托品Metabolismandexcretion:disappearrapidlyfromtheblood,half-lifeof2-2.5hours,1/3ofthedoseisexcretedunchangedintheurine,mostoftherest(2/3)appearsintheurineashydrolysisandconjugationproducts.Theeffectofthedrugonparasympatheticfunctiondeclinerapidlyinallorgansexcepttheeye.Effectsontheirisandciliarymusclepersistfor72hoursorlonger.
Antimuscarinicagents
atropine阿托品2.pharmacodynamicsandclinicalusesMechanismofactioncompetitivelyblockmuscarinicreceptors(atropineandAchorcholinomimeticscom
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