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;;第一代萘啶酸
第二代吡哌酸
第三代氟喹诺酮类;第三代氟喹诺酮类; 抗菌谱广谱
G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等
机制氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶,
阻碍DNA复制而抗菌;;口服吸收较好,血药浓度较高
t1/2较长,3.5~7h
血浆蛋白结合率低
体内分布广,尤骨、关节、前列腺
主要经肝代谢,肾排泄差异较大;五、不良反应;七、常用药物特点;;一、药物发展史
最早出现的人工合成抗菌药
甲氧苄啶的增效作用;;1.全身性感染
短效 磺胺异恶唑(SIZ)尿路感染
长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD)少用
中效 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ)
SD—流脑首选
SMZ—泌尿道、消化道和呼吸道感染
与甲氧苄啶合用;2.肠道感染
柳氮磺吡啶(sulfasalazine)
抗炎、抗菌、免疫抑制,治疗非特异性结肠炎;1.肾损害易在尿中沉积
防治措施:①服等量NaHCO3,以增加溶解度
②多饮水,加速排泄
2.过敏反应
3.血液系统反应首先白细胞减少
4.其它有CNS反应;;呋喃妥因(呋喃坦叮,nitrofurantoin)
治疗泌尿道感染,酸性环境中作用增强
呋喃唑酮(痢特灵,furazolidone)
口服不吸收,治疗肠炎和痢疾
呋喃西林
外用治疗创伤和皮肤感染;;;各种癣菌
新型隐球菌
白色念珠菌;灰黄霉素(griseofulvin)
作用机制渗入皮肤角质层与角蛋白结合,干
扰真菌核酸合成,阻止癣菌继续侵
入,对各类癣菌有抑制作用
给药途径口服有效,外用无效
不良反应多、轻,与青霉素部分交叉过敏
为肝药酶诱导剂,减弱香豆素作用;两性霉素B(amphotericinB)
药理作用多烯类,对深部真菌有强大抑制作用
首选治疗深部真菌感染
作用机制选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合,
使通透性增加而死亡。高浓度杀菌。
对细菌无效,对哺乳动物有毒性。
临床应用口服用于肠道真菌感染
注射用于全身真菌感染;不良反应毒性较大
①急性毒性反应
②肾损害
③血液系统毒性反应
④心血管系统毒性反应;防治措施
①先给解热镇痛药和抗组胺药,同时给皮质激素
②补钾
③定期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、心电图
④肝肾功能不良者慎用;制霉菌素(nystatin)
作用机制 多烯类,作用及机制同两性霉素B
对各类真菌均有抑制作用
对阴道滴虫有抑制作用;①咪唑类(imdazole)
克霉唑(clotrimazole)咪康唑(miconazole)
酮康唑(ketoconazole)
②三唑类(triazole)
氟康唑(fluconazole)伊曲康唑(itraconazole);作用机制抑制真菌P450酶,抑制真菌细胞膜
麦角固醇合成,使通透性增加
临床应用浅部—克霉唑、咪康唑、酮康唑
深部—氟康唑
浅部、深部—伊曲康唑;特比萘芬(terbinafine)
作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶,
抑制麦角固醇合成
癣菌—杀菌作用念珠菌—抑菌
临床应用 主要用于浅部真菌病;氟胞嘧啶(flucytosine)
作用机制 转变为氟尿嘧啶,抑制胸苷酸合成酶
干扰DNA合成。
临床应用 与两性霉素B联合用药
首选治疗隐球菌所致脑膜炎;;二线药
氨硫脲卷曲霉素对氨水杨酸乙硫异烟胺
环丝氨酸
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