基于靶点的药物发现.docx

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2026-01-14 发布于山西
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摘要：基于靶点的药物发现是当前药物研究的主导范式；然而，对其实际效率的全面评估尚属缺乏。本文通过对可追溯至150年前的约32000篇文献和专利进行人工系统性回顾，证明了其明显低效。对所有批准药物起源的分析表明，尽管基于靶点的药物发现已主导数十年，但仅

有9.4%的小分子药物是通过基于靶点的筛选方法发现的。而且，即便是这极小部分药物的治疗效果，也不能完全归因或简化归功于其预设靶点，因为其疗效还依赖于表型观察中无意纳入的脱靶机制。数据表明，还原论的基于靶点的药物发现方法，可能是导致药物研发生产力危机的一个原因。提升效率之道似乎是在选择和优化分子时，优先采用更接近