CN111757729A 包含大麻素的改性释放组合物 （吉伟研究有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN111757729A

(43)申请公布日2020.10.09

(21)申请号201980015013.7

(22)申请日2019.01.02

(30)优先权数据

1800073.72018.01.03GB

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2020.08.24

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/GB2019/0500082019.01.02

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2019/135076EN2019.07.11

(71)申请人吉伟研究有限公司地址英国剑桥郡

(72)发明人伊丁德尔·维尔胡约翰·本德尔

(74)专利代理机构北京安信方达知识产权代理有限公司11262

代理人凌翠郑霞

(51)Int.CI.

A61K9/48(2006.01)

A61K31/352(2006.01)

A61K9/28(2006.01)

马修·柯林斯

权利要求书4页说明书18页附图1页

(54)发明名称

包含大麻素的改性释放组合物

(57)摘要

CN111757729A本发明涉及一种新颖的大麻素口服药物剂型或药物组合物，该大麻素口服药物剂型或药物组合物包含基于如使用脂质制剂分类系统分类的IV型制剂或IV型样制剂的药物制剂。口服药物组合物包含药物制剂和至少一种改性释放剂。IV

CN111757729A

基于CBD的AUC(0-1)数据估算的生物利用度

125mggt

CN111757729A权利要求书1/4页

2

1.一种口服药物组合物，包含：

药物制剂；以及

至少一种改性释放剂；

其中所述药物制剂包含：

至少一种大麻素；

至少一种泊洛沙姆；以及

溶剂，其中所述溶剂根据式(I)定义

其中R?和R?独立地选自氢、C(O)CH?、OH、C(O)CH?、CH?OH和C(0)OCH?CH?;R?独立地选自CH?、CH?OH、OH、CH?OC(O)CH?和CH?C(0)CH?CH?;并且R4独立地选自氢和C(0)OCH?CH?。

2.根据权利要求1所述的口服药物组合物，其中所述改性释放剂选自由以下组成的组：聚甲基丙烯酸酯衍生物、羟丙甲纤维素衍生物、聚乙酸乙烯酯衍生物、聚乙烯醚衍生物、纤维素衍生物、虫胶、结冷胶、玉米醇溶蛋白、海藻酸和蜡。

3.根据前述权利要求中任一项所述的口服药物组合物，其中所述改性释放剂选自由以下组成的组：甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯的共聚物、甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯的共聚物、甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物、乙酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMC-AS)、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、聚乙酸乙烯邻苯二甲酸酯(PVAP)、甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物、乙酸邻苯二甲酸纤维素(CAP)、乙酸丁酸纤维素(CAB)、乙酸偏苯三酸纤维素(CAT)、乙酸琥珀酸纤维素(CAS)、乙基纤维素、甲基纤维素、虫胶、结冷胶、玉米醇溶蛋白、海藻酸和蜡。

4.根据前述权利要求中任一项所述的口服药物组合物，其中所述改性释放剂选自由[改性释放剂的最优选的清单]组成的组。

5.根据前述权利要求中任一项所述的口服药物组合物，其中所述至少一种泊洛沙姆根据式(II)定义

CH?

OofOH

Ja

(II)

其中每一个a独立地是从10至110的整数，并且b是从20至60的整数。

6.根据权利要求5所述的口服药物组合物，其中每一个a是12,并且b是20。

7.根据权利要求5所述的口服药物组合物，其中每一个a是80,并且b是27。

8.根据前述权利要求中任一项所述的口服药物组合物，其中所述泊洛沙姆是泊洛沙姆124或泊洛沙姆188或其混合物。

9.根据前述权利要求中任一项所述的口服药物组合物，其中泊洛沙姆的总量以基于所述药物制剂的从约25wt%至75wt%、优选地从约25wt%至60wt%、更优选地从约30wt%至

CN111757729A权利要求书2/4页

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60wt%的量存在。

10.根据前述权利要求中任一项所述的口服药物组合物，其中所述药物制剂包含两种泊洛沙姆。

11.根据权利要求10所述的口服药物组合物，其