5.第8章-胆碱受体阻断药.pptVIP

第8章胆碱受体阻断药

－M受体阻断药MuscarinicAntagonists李慧

Part2Part1阿托品类阿托品合成代用品

38.1.1阿托品（Atropine）阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱----茄科植物提取【作用机制】1.选择性竞争性阻断M受体可逆性地、竞争性拮抗Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合位点的结合，对各型M受体无选择性2.大剂量阻断神经节N1受体3.大剂量有中枢作用

4阿托品【体内过程】叔胺类口服吸收迅速，生物利用度高（约80%）可以通过胎盘屏障、血脑屏障通过房水排出慢，滴眼作用维持时间长

5阿托品【药理作用】1.抑制腺体分泌唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体较敏感2.对眼睛的作用（与pilocarpine相反）（1）扩瞳：阻断瞳孔括约肌的M受体，α1支配的开大肌占优势Belladonna（颠茄）----beautifullady（Italian）（2）升高眼内压（3）调节麻痹：阻断睫状肌环状肌纤维的M受体，睫状肌松弛，固定于远视另外，减少泪腺分泌。麻醉前给药（减少堵塞和吸入性肺炎）盗汗、流涎散瞳查眼底虹膜睫状体炎不良反应验光，配镜

6阿托品3.松弛内脏平滑肌的痉挛对胃肠道平滑肌作用最好－胃肠道绞痛缓解尿道、膀胱逼尿肌痉挛－尿频、尿急、遗尿症减慢尿排空肾和胆绞痛效果较差，需加用镇痛药支气管解痉作用较弱

7阿托品4.对心脏的作用（1）心率－小量心率（阻断突触前M1，使Ach释放），较大剂量使心率?用于：窦性心动过缓（2）促进房室传导?用于：房室传导阻滞。5.大剂量解除小血管痉挛用于：感染中毒性休克（肺炎、痢疾、流脑，改善微循环）。6.兴奋中枢神经系统严重中毒，昏迷，呼吸肌麻痹

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118.2阿托品的人工合成代用品1、合成扩瞳药：托吡卡胺(Tropicamide)后马托品（Homatropine）2、合成解痉药：普鲁本辛（Probanthine）3.选择性M1受体阻断药哌仑西平（Pirenzepine），替仑西平抑制胃酸、胃蛋白酶分泌

第9章胆碱受体阻断药

－N受体阻断药NicotinicAntagonists李慧

13去极化型-琥珀胆碱非去极化型-筒箭毒碱与N2受体结合，不易水解，类似超量Ach作用与Ach竞争N2受体，无活性，阻断骨骼肌细胞膜除极化有肌束颤动无连续用药产生快速耐受无不阻断神经节有神经节阻断中毒新斯的明不能解救中毒可以用新斯的明解救新斯的明抑制胆碱酯酶，琥珀胆碱降解减慢，作用增强9.2N2受体阻断药

14Ach毛果芸香碱毒蕈碱槟榔碱新斯的明毒扁豆碱有机磷酸酯类MMN1N1N2N2M－M样作用N1－神经节兴奋N2－骨骼肌收缩M+NMMMM+NM+NM+N阿托品莨菪碱类美卡拉明咪噻芬琥珀胆碱筒箭毒碱激动阻断

15瞳孔括约肌，动眼神经，M受体收缩瞳孔缩小瞳孔开大肌，交感神经，α受体收缩瞳孔开大瞳孔

16拟胆碱药抗胆碱药拟胆碱药

17曼陀罗曼陀罗果

18曼陀罗

19颠茄颠茄

20颠茄颠茄