CN112047973A 一种大麻素类化合物，其制备方法、组合物和用途 （上海科技大学）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(43)申请公

(10)申请公布号CN112047973A布日2020.12.08

(21)申请号202010514521.4

A61P

25/04(2006.01)

(22)申请日2020.06.08

A61P

25/08(2006.01)

A61P

25/16(2006.01)

(66)本国优先权数据

A61P

25/28(2006.01)

201910491318.72019.06.06CN

A61P

25/22(2006.01)

(71)申请人上海科技大学

A61P

25/24(2006.01)

地址201210上海市浦东新区华夏中路393

A61P

25/18(2006.01)

号

A61P

25/30(2006.01)

(72)发明人程建军刘志杰张志远华甜

A61P

1/14(2006.01)

徐越溟

(74)专利代理机构上海弼兴律师事务所31283

代理人王卫彬蔡立丰

(51)Int.CI.

CO7F7/08(2006.01)

A61K31/695(2006.01)A61P1/08(2006.01)

权利

要求

书14页说明书43页

(54)发明名称

一种大麻素类化合物，其制备方法、组合物和用途

(57)摘要

本发明公开了一种大麻素类化合物，其制备方法、组合物和用途。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物对大麻素受体1或大麻素受体2具有中等至较强的亲和力，能够作为潜在的治疗药物用于治疗与内源性大麻素系统相关的疾病和病症，包括但不限于厌食、呕吐、疼痛、癫痫、痉挛、帕金森氏症、阿尔茨海默病、焦虑症、抑郁症、精神分裂症

CN112047973

CN112047973A

CN112047973A权利要求书1/14页

2

1.一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，

其中，

A为C?-C14芳基、C?-C20环烷基或C?-C20环烯基；

R?为一个或多个取代基；当R?为多个取代基时，各个取代基相同或不同；所述的取代基独立地为氢、羟基取代的C?-C10烷基、C?-C10烷基、C?-C10烯基、C?-C10炔基、羟基、氧代或-COOR?;或R?中的一个取代基，R2,A上与R?相连的碳原子，C1,C2以及A上与C1相连的碳原子形成取代或未取代的C?-C10环烯基、或者取代或未取代的5-10元杂环烯基；所述的5-10元杂环烯基中的杂原子选自N、0和S中的一种或多种，所述的杂原子的个数为1或2;所述的取代的C?-C?10环烯基或取代的5-10元杂环烯基中取代是指被C?-C?烷基所取代，所述的取代基位于R?或R2上，当存在多个取代基时，所述的取代基相同或不同；

R1和R2独立地为羟基或C?-C?烷氧基；

R3和R?独立地为氢、卤素或羧基；

R?和R?独立地为C?-C?烷基；或R?、R?与它们之间的硅原子形成3-6元环，所述的3-6元环的环骨架上除了所述的硅原子，其余均为碳原子；

R?为取代或未取代的C?-C1o烷基；所述的取代的C?-C10烷基中的取代是指被卤素、-NR?-1R?-2、-COOR?-3和-OR?-4中的一种或多种取代，当存在多个取代基时，所述的取代基相同或不同；

R?-1、R?-2、R?-3、R?-4和R?独立地为氢或C?-C4烷基。

2.如权利要求1所述的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

当所述的A为C?-C?4芳基时，所述的C6-C14芳基为苯基、萘基、菲基或蒽基，优选为苯基；

和/或，当所述的A为C?-C20环烷基时，所述的C?-C20环烷基为C?-C10环烷基，优选为C?-C?环烷基，进一步优选为环戊基、环己基或环庚基；

和/或，当所述的A为C?-C20环烯基时，所述的C?-C20环烯基为C?-C10环烯基，优选为C?-C?环烯基，进一步优选为环己烯基或环庚烯基；所述的环己基烯和环庚烯基中除了碳碳双键上的碳原子，其余碳原子均为饱和碳原子；所述的C?-C20环烯基优选为C?-C20环烷烯基；所述的C?-C1o环烯基优选为C?-C1o环烷烯基；所述的C?-C7环烯基优选为C?-C?环烷烯基；所述的C?-C20环烯基、所述的C?-C10环烯基、所述的C?-C7环烯基、所