左旋多巴药理作用、临床应用及不良反应分析.pdfVIP

、旋多

多巴胺不易通过血脑屏障。

左旋多巴（L－DOPA）——DA的前体，能通过血脑屏障。

（一）体内过程

口服后——极大部分在外周组织成为多巴胺，仅1%左右能进入中枢神经系统发挥疗效。

——太可惜了！

左旋多巴作用示意图TANG

（二）药理作用及临床应用

①轻症或较年轻者疗效好，重症或年老体弱者较差；

②对肌肉僵直和疗效好，对肌肉震颤差；

③起效慢，用药1～6个月后疗效最强。

【注意！】对吩噻嗪类等抗药所引起的帕金森综合征无效——因阻断了中枢多巴胺受体，使多

巴胺无法发挥作用（后述TANG）。

（三）——重要！

.早期反应

（1）肠道反应：厌食、、，腹胀、腹痛和腹

DOA外周中枢羧成DA刺激胃肠道兴奋延吐化学感受区D受体

（2）心血反应：直立性低血。

因外形成的DA方作用于交感经末梢，反交感经末释放NA

用于血壁的DA受体，舒张血。另方

2.长期反应

（1）多症：多胺受体过度兴奋足、躯体和的不自

（）症状波动：则现“关反应”“开”活动正常或几近正，而“关突然出严重

的D状

（）精神症状：有真的梦幻、幻想、幻视\抑郁症等。

答：合用卡比多巴——L－芳香族氨基酸脱羧酶抑制药。

二、卡比多巴

卡比多巴不能通过血脑屏障，与L－DOPA合用时，仅能抑制外周AADC。

可减少外周DA生成，使左旋多巴地进入脑内，增加血和脑内L－DOPA达3～4倍，使用量可减少

75%，而明显减少，症状波动减轻。

与L－DOPA组成复方制剂——心宁美。

、苯海索

通过拮抗胆碱受体,而减弱黑质－纹状体通路中ACh的作用。

苯海索抗帕金森病的机制（TANG）

抗震颤效果好，也能改善和肌肉强直；

适用于——少数不能接受L－DOPA或多巴胺受体激动药者。

【实战演习·解析】

1.左旋多巴的药理作用是

A.补充中枢神经系统多巴胺

B.阻断胆碱受体

C.阻断多巴胺受体

D.抑制胆碱酯酶

E.补充中枢神经系统乙酰胆碱

『正确』A

2.用左旋多巴治疗帕金森病，不能缓解的症状是

A.肌肉强直

B.随意减少

C.动作缓慢

D.面部表情呆板

E.静止性震颤

『正确』E