CN116514779B 2,4-二取代-5-氟嘧啶衍生物及其制备方法和应用 （长沙晶易医药科技股份有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN116514779B

(45)授权公告日2025.07.01

(21)申请号202310456800.3

(22)申请日2023.04.25

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN116514779A

(43)申请公布日2023.08.01

(66)本国优先权数据

202210487958.22022.05.06CN

(73)专利权人长沙晶易医药科技股份有限公司地址410221湖南省长沙市长沙高新开发

区麓天路28号金瑞麓谷科技园A-3栋8层801号

(72)发明人李乾斌胡高云陈卓陶立坚彭张哲

(74)专利代理机构长沙正奇专利事务所有限责任公司43113

专利代理师卢宏凡凤

(51)Int.CI.

CO7D403/04(2006.01)

CO7D403/12(2006.01)

CO7D401/12(2006.01)

CO7D405/12(2006.01)

CO7D401/14(2006.01)

C07D403/14(2006.01)

A61K31/506(2006.01)

A61P13/12(2006.01)

(56)对比文件

CN105592850A,2016.05.18

CN114230524A,2022.03.25

ACS.RN575479-50-4等.STNREGISTRY.2003,第1-3页.

AnkushArgade等.Applicationof

culturedhumanmastcells(CHMC)forthedesignandstructure-activity

relationshipofIgE-mediatedmastcellactivationinhibitors.Bioorganic

MedicinalChemistryLetters.2015,第25卷第2117-2121页.

审查员刘广宇

权利要求书5页说明书39页附图4页

(54)发明名称

2,4-二取代-5-氟嘧啶衍生物及其制备方法和应用

(57)摘要

本发明公开了2,4-二取代-5-氟嘧啶类衍生

物，其结构通式如式I所示：式I

和R?分别独立选自：

CNCN116514779B

R?选自：

本发明还公开了所述化合物的制备方法和它们在制备抗肾间质纤维化药物中的用途。

7a(μM)

Fni/ADPH

Fni/ADPHa-SMA/GADPH

CN116514779B权利要求书1/5页

2

1.一种2,4-二取代-5-氟嘧啶类衍生物，其特征在于，其结构通式如式I所示：

式I

其中，R?和R?分别独立选自：

R?选自：

X,Y分别独立选自氮原子或碳原子；Z选自氢原子，叔丁氧羰基，C1-C5烷基，甲酰基，乙酰基，丙酰基，丁酰基，戊酰基，3,3-二甲基-1-丁酰基，异戊酰基，C1-C3烷基羟基，C1-C3烷基磺酰基，甲酰胺基，乙酰胺基，丙酰胺基，丁酰胺基，戊酰胺基，N-叔丁基胺基甲酰基，异戊

酰胺基，苄基，苯乙基，苯丙基；当R,

时，并且R?为时，X,Y不同时为碳

原子；

当R?和R?同时为时

R?和R?不同时为

当R?为

时，并且R?为

时，R?选自

2.根据权利要求1所述的2,4-二取代-5-氟嘧啶类衍生物，其特征在于，R?和R?任一为：

Z选自氢原子，C1-C5烷基，甲酰基，乙酰基，丙酰基，丁酰基，戊酰

R?为

基，3,3-二甲基-1-丁酰基，异戊酰基，C1-C3烷基羟基，C1-C3烷基磺酰基，苄基，苯乙基，苯丙基，甲酰胺基，乙酰胺基，丙酰胺基，丁酰胺基，戊酰胺基，N-叔丁基胺基甲酰基，异戊酰胺基。

3.根据权利要求1所述的2,4-二取代-5-氟嘧啶类衍生物，其特征在于，R?和R?任一为：

CN116514779B权利要求书2/5页

3

Z为丁基，戊基，异丁基，异戊基，R?和R?另一为：

为2

时，X,Y不同时为碳原子。

4.根据权利要求1-3任一项所