放射性标记化合物-核医学与核药学教学、学习.pptVIP

第四章放射性核素标记化合物

RadionuclideLabelledCompouds;§1.放射性核素的来源;一、医用放射性核素的来源;2.核裂变产物燃料废料中分离提取：核反应堆中所用核燃料235U或239po,在其裂变过程中可产生许多放射性核素，供医用的有：99Mo、131I、132I、133Xe和137Cs等。

(二)加速器生产：

利用加速器将质子或氘核等粒子加速后，用其轰击稳定性核素而得到放射性核素。这类放射性核素的衰变方式多为正电子发射或电子俘获。生产医用放射性核素的加速器主要是回旋加速器。生产的11C、15O和13N等放射性核素的T1/2相当短，用处极大。;二、放射性核素标记化合物的制备及核素的选择;三、几个重要参数;4.化学纯度:指某一化学形式存在的物质量在该样品

的总重量中所占的百分比。

5.放射性核素纯度：是指特定的放射性核素的放射性

活度占总放射性活度的百分数，表示为：

放射性核纯度(%)=(特定的放射性核素的活度)/(样品的总放射性活度)×100%

一般要求放射性核素纯度要达到99%以上。;非定位标记:分为均匀标记和全标记。均匀标记:指放射性原子均匀地分布于分子中，以“U”表示。如用14CO2通过植物光合作用制得的14C-葡萄糖其中分子六个碳原子从统计学上看被均匀标记上14C，故可写成14C-葡萄糖(U)或u-14C-葡萄糖。全标记:是指放射性核素的原子随机地无严格定位地分布于被标记化合物分子结构上，以“G”表示。如G-3H-胆固醇，标记分子中的所有氢原子都可被取代，但机率各不相同。;8.双标记及多标记

指在化合物分子的不同部位，引入两种或二种以上不同的放射性核素原子(如3H和14C)或引入一种元素的两种或两种以上同位素原子。双标及多标在同一机体或离体组织中同时观察两个指标。;四、放射性核素标记化合物的制备方法

1.同位素交换法：将需要标记的化合物AX和放射性化合物BX*在一定条件（加温加压）下混合，X与X*之间发生交换反应生成标记化合物AX*。

AX+BX*AX*+BX

2.化学合成法：以简单的放射化合物作原料，通过一定的化学反应后，把放射性原子结合在指定的位置上，得到所需要的放射性化合物。该法是放射标记化合物制备的主要方法。;3.生物合成法：是???简单的放射性化合物在体内或体外置于生物(动植物或微生物)生长的环境中，利用生物体在代谢过程中对它的吸收利用而制得某些标记化合物。它又分为全生物合成与酶促合成两种方法。

4.络合物/螯合物生成法：利用金属离子容易生成络合物/螯合物的原理，将放射性金属离子如（99mTc4+）和具有特定功能的化合物进行络合或螯合反应，具有快速、定量及简易的特点，临床常用。

;一、氚标记化合物的制备

（一）、制备方法

1、同位素交换法：RH+T2RT+HT

2、化学合成法

3、生物合成法

（二）、优缺点

优点：来源丰富、制备简单、不需防护，比活度高、易于储存及运输。

缺点：没有14C在标记分子中的位置牢固，易脱标，活度太高易造成辐射自分解及同位素效应。;二、放射性碘标记化合物的制备

(一)碘的同位素及125I的特性：

碘元素的同位素达几十种子之多，其中大部分是放射性同位素，最常用的是123I，125I和131I，其中125I的应用又是最为广泛，因为：

①T1/2合适；

②核丰度高(＞95%)；

③能量适中；

④稳定好，辐射自分解较小。;(二)蛋白质、多肽的碘标记技术

1.氯胺-T法：此方法简单，标记率高，

重复性好，为实验室首选方法。

①氯胺T(N氯代对甲苯磺酰胺钠盐)

是一种氧化剂，能使放射性NaI溶液

中的碘阴离子(I-)氧化成碘分子(I2)；

②I2取代酪氨酸残基芳香环上的氢。;§3.放射性标记化合物的纯化与鉴定;;四、标记物的鉴定

1.放射化学纯度：包括放射性纸层析法、放射性高效液相

层析法、放射性凝胶电泳法等。

2.放射性浓度：取1ml产品，测其放射性活度，即为放射性

浓度，单位为Bq/ml。

3.放射性比活度测定：采用直接测定法，即将纯化后的标

记物配成合适的溶液，测量其放射性浓度（Bq/L）及其化学

浓度（mmol/L）。

4.生物活性及免疫活性测定:标记物制备过程中的各种因

素都可能导致生物活性、免疫活性的改变，因此，生物学活

性、免疫活性测定是一个重要的质量指标。

5.其他：物理化学鉴定及化学纯度鉴定;辐射自分解(autoradiolysis)：由于标记化合物所含放射性核素电离辐射的作用，致使标记化合物本身或临近的分子的结构