西他沙星手性三元环合成工艺的深度解析与优化策略.docx

西他沙星手性三元环合成工艺的深度解析与优化策略

一、引言

1.1西他沙星的重要地位与应用领域

西他沙星（Sitafloxacin）作为第四代喹诺酮类抗生素，在现代医药领域占据着举足轻重的地位。自20世纪60年代首个喹诺酮类抗菌药萘啶酸问世以来，喹诺酮类药物历经不断发展与革新，西他沙星便是这一发展历程中的杰出代表。它由第一制药三共株式会社开发，于2008年1月在日本首次上市，其化学名为7-(S)-7-amino-5-azaspiro2.4heptan-5-yl)-8-chloro-6-fluoro-1-(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl)-4-oxo-1