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他汀类药物服用指南

服用他汀类药物是降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、预防动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的核心治疗手段之一。为确保用药安全有效，需从用药前准备、服药方法、剂量调整、不良反应管理、药物相互作用规避及特殊人群用药等多方面进行系统规范。以下为具体服用指南：

一、用药前必需的基础准备

开始他汀治疗前，需完成以下评估以降低用药风险并明确治疗目标：

（一）基线检查

1.血脂检测：需检测空腹总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），其中LDL-C为主要干预靶点。首次检测建议在晨起空腹12小时后进行，避免近期高脂饮食干扰结果。

2.肝肾功能：检测丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）评估肝功能；检测血肌酐（Scr）、估算肾小球滤过率（eGFR）评估肾功能。肝功能异常（ALT/AST＞3倍正常上限）或严重肾功能不全（eGFR＜30ml/min/1.73m2）需谨慎用药。

3.肌酸激酶（CK）：基线CK水平可作为后续监测肌肉毒性的参考值。若基线CK已升高（＞5倍正常上限），需排查肌肉疾病（如肌炎、肌损伤）后再决定是否启动他汀。

4.血糖检测：空腹血糖（FPG）及糖化血红蛋白（HbA1c），因部分他汀可能增加新发糖尿病风险（尤其是大剂量使用时），基线血糖异常者需加强监测。

（二）病史与用药史采集

1.基础疾病：重点询问有无肌肉疾病史（如肌病、肌炎）、肝脏疾病史（肝炎、肝硬化）、甲状腺功能减退（甲减可升高CK，增加肌病风险）、酗酒史（酒精可加重肝损伤）。

2.用药史：需详细记录当前使用的所有药物（包括非处方药、中药、保健品），尤其是通过细胞色素P450酶（CYP450）代谢的药物（如大环内酯类抗生素、抗真菌药）、贝特类降脂药、免疫抑制剂等，这些药物可能与他汀发生相互作用。

3.过敏史：明确是否对他汀类药物或其辅料（如乳糖、羟丙甲纤维素）过敏，过敏者需换用其他类降脂药。

二、常规服用方法与注意事项

（一）服药时间选择

他汀类药物的服药时间需结合其药代动力学特点：

-短半衰期他汀（如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀）：半衰期约1-3小时，主要通过抑制HMG-CoA还原酶（该酶活性在夜间达峰值）发挥作用，建议晚餐时或睡前服用，以提高降脂效果。

-长半衰期他汀（如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀）：半衰期约14-20小时，血药浓度可覆盖全天，服药时间不受限制，可固定在每日同一时间（如晨起或晚餐后），以提高用药依从性。

-氟伐他汀：半衰期约1-2小时，但有缓释剂型（氟伐他汀钠缓释片），可每日一次睡前服用；普通片建议晚餐时服用。

（二）剂量选择与初始治疗

根据《中国成人血脂异常防治指南（2016年修订版）》，多数患者应选择中等强度他汀作为初始治疗（即每日剂量可使LDL-C降低30%-50%），具体剂量如下：

-阿托伐他汀：10-20mg（最大80mg，但中国人群因肝酶升高风险较高，通常不推荐＞40mg）；

-瑞舒伐他汀：5-10mg（最大20mg，亚裔人群起始剂量建议≤10mg）；

-辛伐他汀：20-40mg（最大80mg，但与其他药物联用时需限制≤20mg）；

-普伐他汀：40-80mg；

-氟伐他汀：80mg（普通片）或40-80mg（缓释片）；

-匹伐他汀：2-4mg。

注意：中国人群对他汀的耐受性低于西方人群，初始剂量不宜过大，避免直接使用高强度他汀（如阿托伐他汀40mg、瑞舒伐他汀20mg），除非患者ASCVD风险极高且LDL-C基线值显著升高（如家族性高胆固醇血症）。

（三）服药方式与禁忌

-口服时用温水送服，避免干吞，以免药物黏附食管引起刺激；

-辛伐他汀、洛伐他汀为脂溶性前药，需与食物同服（如晚餐时）以促进吸收；普伐他汀、瑞舒伐他汀为水溶性，可空腹或餐后服用；

-避免与西柚汁同服：西柚汁含呋喃香豆素，可抑制CYP3A4酶活性，显著升高辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀的血药浓度（最多可升高10倍），增加肌病风险。服用上述他汀期间，每日西柚汁摄入量应＜1杯（约200ml），或避免饮用。

三、剂量调整原则与时机

（一）调整依据

1.治疗目标未达标：根据ASCVD危险分层，LDL-C目标值为：极高危患者＜1.8mmol/L（或降幅＞50%）；超高危患者＜1.4mmol/L（或降幅＞50%）；中危患者＜3.0mmol/L；低危患者＜3.4mmol/L。若初始治疗4-6周后LDL-C未达标，需评估用药依从性（是否漏服）、生活方式（饮食控制是否严格），排除干扰因素后可考虑调整剂量或联合用药（如加用依折麦布）。

2.不良反应发生：若出现肌肉酸痛（CK升高＜5倍正常上限），可减少他汀剂量并密切监测；若CK＞5倍正常