CN117946018B 一种均三嗪类lsd1抑制剂及其制备方法、应用 （郑州大学）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN117946018B(45)授权公告日2025.07.08

(21)申请号202410010260.0

(22)申请日2024.01.04

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN117946018A

(43)申请公布日2024.04.30

(73)专利权人郑州大学

地址450001河南省郑州市高新技术开发

区科学大道100号

(72)发明人郑一超代兴杰季世坤熊小朋阴倩阁周影王少鹏康阿月沈亮刘宏民刘铮

皮特·海德文

(74)专利代理机构郑州明华专利代理事务所(普通合伙)41162

专利代理师徐群锋

(51)Int.Cl.

CO7D251/22(2006.01)

CO7D403/12(2006.01)

CO7D405/04(2006.01)

CO7D409/04(2006.01)

CO7D401/04(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

A61K31/53(2006.01)

A61K31/5377(2006.01)

(56)对比文件

CN102585186A,2012.07.18

CN107879993A,2018.04.06

CN103992232A,2014.08.20

CHEMICAしABSTRACTS.《CASRN344583-00-2、2036367-18-5》.DATABASEREGISTRY

[Online].2016,全文.

Ishikawa,Tomomichi等.《クロル-s-トリアジンと芳香族化合物のフリーデル·クラフツ反応およびその誘導体の合成》.YukiGosei

KagakuKyokaishi.1966,第24卷(第9期),第785页左栏.

审查员杨谓

权利要求书3页说明书28页

(54)发明名称

一种均三嗪类しSD1抑制剂及其制备方法、应

用

(57)摘要

本发明属于化合物合成技术领域，具体涉及一种均三嗪类しSD1抑制剂及其制备方法、应用。本发明的均三嗪类しSD1抑制剂，为式I所示的化

合物或其药学上可接受的盐：本发

的药物开发潜力，能够为新型しSD1抑制剂的研发提供新的设计方向以及骨架选择，同时也对基于しSD1靶点的相关疾病的研究治疗具有重要意义。

I

明在均三嗪的2-位引入特征的脂肪胺、芳胺、苯 酚或苯硫酚，同时在其4-位和6-位引入特征的芳 环、芳杂环-脂肪环或并环基团修饰，得到一种骨≥架新颖、高效低毒的均三嗪类化合物。经しSD1抑こ制活性试验证实,具有上述特征结构的均三嗪类化合物对しSD1具有良好的抑制活性，显示出良好

CN117946018B权利要求书1/3页

2

1.一种均三嗪类化合物，其特征在于，为式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：

I

;

式I中，X、R?、R?、R?选自如下基团组：

化合物编号

X

R?

R?

R?

12

NH

13

0

14

S

17

NH

18

NH

21

NH

》

22

NH

23

NH

24

NH

25

NH

26

NH

28

NH

30

NH

31

NH

CN117946018B权利要求书2/3页

3

32

NH

33

NH

子》

34

NH

35

NH

十

十

36

NH

37

NH

38

NH

+

39

NH

41

NH

+

42

NH

44

NH

47

NH

子

子》

48

NH

49

NH

50

NH

51

NH

X、R?、R?、R?选自上述基团组后，构成的均三嗪类化合物依次记为化合物12、化合物13、化合物14、化合物17、化合物18、化合物21、化合物22、化合物23、化合物24、化合物25、化合物26、化合物28、化合物30、化合物31、化合物32、化合物33、化合物34、化合物35、化合物36、化合物37、化合物38、化合物39、化合物41、化合物42、化合物44、化合物47、化合物48、化合物49、化合物50、化合物51。

2.一种如权利要求1所述的均三嗪类化合物的制