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- 2026-01-19 发布于北京
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氨基糖苷类抗生素
考什么?
1.氨基糖苷类的共氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用和不良反
(四)氨基糖苷类抗性应
生素2.常用氨基糖苷类链霉素、庆大霉素、阿米卡星和奈替米星等药物的抗菌
抗生素作用及其临床应用
第一节氨基糖苷类抗生素的共性
氨基糖苷类抗生素是一个氨基环醇和氨基糖分子结合而成的苷,故称为氨基糖苷类。
【抗菌作用机制】
对敏感细菌蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响,从而抑制蛋白
合成的多个环节。
【抗菌谱】
-
广,对各种需氧G菌具有强大抗菌活性;对甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金葡萄球菌和表皮葡
萄球菌)也有较好的抗菌活性。与β-内酰胺类抗生素合用,对肠球菌属、菌属、草绿球菌和铜
绿假单胞菌可获协同作用。其中链霉素和卡那霉素能抗杆菌。
【临床应用】
-
氨基糖苷类目前仍作为治疗需氧G杆菌所致的严重的一类重要抗生素。还可用于杆菌和
型分枝杆菌,病可选用链霉素,型分枝杆菌主要选用阿米卡星。
【】重要!
1.耳毒性——尤其是卡那霉素!
(1)损害,表现为眩晕、、、眼球震颤和共济失调;各药的发生率依次为:卡那霉素
链霉素西索米星庆大霉素妥布霉素。
(2)耳蜗神经损害,表现为减退或耳聋。各药的发生率依次为:卡那霉素阿米卡星西索米星
庆大霉素妥布霉素。
2.肾毒性——尤其是新霉素。
各药的发生率依次为:阿米卡星链霉素或妥布霉素庆大霉素卡那霉素新霉素。
3.神经肌肉阻滞——尤其是新霉素。
引起呼吸、呼吸衰竭,进而循环衰竭而。引起神经肌肉的程度依次:各药引起神经肌肉
的严重程度为妥布霉素庆大霉素阿米卡星或卡那霉素链霉素新霉素。
4.反应——尤其是链霉素。
可表现为皮疹、发热、血管神经性水肿。也可引起过敏性休克,尤其是链霉素,虽发生率低于青霉素,
但率高。一旦发生,应静脉注射肾上腺素及钙剂进行抢救。
第二节常用的氨基糖苷类抗生素
抗菌作用及临床应用
1.首选用于治疗土拉菌病(兔热病)和,特别是与四环素联合用药已成为治
疗的最有效;与其他抗药联合用于病。
链霉素
2.是氨基糖苷类中最易引起反应的药物,可引起过敏性休克;
3.最常见的毒性反应:耳毒性。
1.治疗G-杆菌的主要药物,尤其是对沙雷菌属,为氨基糖苷类中的首选药。
2.口服可用于肠道。
庆大霉素3.β-内酰胺类可使庆大霉素的抗菌活性降低,应避免将两药置于同一容器中同时
滴注。
4.最主要的:耳毒性;肾毒性发生率高(10%)。
阿米卡星(丁胺突出的优点:对许多肠道G-杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定,不会失去抗菌
卡那霉素)活性。
1.显著特点:对多种氨基糖苷类钝化酶稳定,因而对MRSA及耐庆大霉素、西索米
奈替米星星和妥布霉素菌株有较好抗菌活性。【记忆技巧】两个带“米、星”的对酶稳定。
2.耳、肾毒性发生率在常用氨基糖苷类中最低,损伤程度也较轻。
练习题
最佳选择题:
氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是
A.增加胞质膜通透性
B.抑制细菌蛋白质合成
C.抑制胞壁粘肽合成酶
D.抑制二氢叶酸合成酶
E.抑制螺
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