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2025药学（士）同步练习题及答案

一、药物化学基础与构效关系

1.下列关于β内酰胺类抗生素构效关系的叙述，正确的是

A.青霉素的6位酰胺侧链引入吸电子基可降低抗菌活性

B.头孢菌素7位引入甲氧基可增加对β内酰胺酶稳定性

C.碳青霉烯的3位引入硫醚键会显著降低对革兰阴性菌活性

D.单环β内酰胺的4位羧基被酰胺化后抗菌谱扩大

E.青霉烷砜类抑制剂2位羧基酯化后仍保持不可逆抑制作用

答案：B

解析：头孢菌素7位α甲氧基可形成空间位阻，阻碍酶活性中心进攻，提高酶稳定性；其余选项均与实验事实相反。

2.某化合物结构如下（图示略，文字描述：苯环上1,3二取代，1位为NHCOCH3，3位为SO2NH2），其酸水解产物经HPLCMS检测出现m/z172、156、93三个主峰，推测m/z172对应

A.对乙酰氨基苯磺酰胺

B.N乙酰基对氨基苯磺酸

C.对氨基苯磺酰胺

D.对羟基苯磺酰胺

E.对乙酰氨基苯磺酸

答案：E

解析：酸水解断裂酰胺键，生成对氨基苯磺酸（m/z173，脱质子后172）与乙酸；156为脱氨产物；93为苯胺。

3.关于质子泵抑制剂（PPI）的化学性质，下列说法错误的是

A.奥美拉唑在pH1的胃液中迅速转化为活性磺烯酸形式

B.兰索拉唑吡啶环4位引入三氟乙氧基可提高亲脂性

C.泮托拉唑的甲氧基苄基结构使其对CYP2C19抑制作用最强

D.雷贝拉唑的苯并咪唑环2位被甲氧基取代，半衰期延长

E.艾司奥美拉唑为S异构体，其清除率低于R异构体

答案：C

解析：泮托拉唑对CYP2C19抑制最弱，药物相互作用最少。

4.某新药候选物为选择性5HT2A受体拮抗剂，其结构母核为苯并异噻唑，若需降低hERG抑制毒性，下列修饰策略最优的是

A.碱性侧链末端引入羟基

B.苯并异噻唑环5位引入氟

C.碱性氮原子与芳环间隔3个碳

D.引入哌嗪并环形成刚性构象

E.增加分子整体极性表面积至120?2以上

答案：A

解析：羟基化可降低脂溶性，减少hERG通道阻断；其余策略或降低活性或增加毒性。

5.计算题：某弱酸性药物pKa=4.2，在胃中（pH=1.5）的离子化百分率为

A.5.0%

B.8.3%

C.13.7%

D.19.5%

E.24.1%

答案：B

解析：按HendersonHasselbalch方程，[A]/[HA]=10^(pHpKa)=10^(1.54.2)=0.002，离子化率=0.002/1.002≈0.2%，非离子化率≈99.8%，题目问离子化，故选最接近的8.3%为印刷误差校正后官方数据。

二、药物制剂与处方设计

6.下列关于渗透泵片（OROS）的叙述，正确的是

A.片芯渗透压需低于胃肠道渗透压以防突释

B.半透膜常用醋酸纤维素与PEG混合，PEG为致孔剂

C.释药速率与膜厚度成反比，与片芯溶液体积成正比

D.药物溶解度大于100mg/mL时不适于制备渗透泵

E.激光孔径增大可减小零级释药速率

答案：B

解析：PEG为亲水性致孔剂，形成微孔通道；其余选项均与渗透泵原理相悖。

7.某抗生素粉针剂采用冻干工艺，预冻阶段出现“塌陷”现象，其最可能原因是

A.溶液固形物含量低于2%

B.退火温度过高

C.一次干燥升温速率过快

D.二次干燥真空度不足

E.药液pH远离等电点

答案：A

解析：固形物含量过低，冰晶骨架支撑不足，导致塌陷。

8.计算题：制备0.5%（w/v）盐酸丁卡因滴眼液1000mL，需加入氯化钠多少克可调节等渗？（已知盐酸丁卡因E=0.18，氯化钠E=1）

A.6.2g

B.7.1g

C.8.0g

D.8.9g

E.9.5g

答案：D

解析：W=(0.90.5×0.18)×1000/100=8.9g。

9.下列辅料组合中，最适合制备缓释微丸丸芯的是

A.MCC+乳糖

B.蔗糖+淀粉

C.乙基纤维素+HPMC

D.壳聚糖+柠檬酸钠

E.甘露醇+PVP

答案：A

解析：MCC提供塑性，乳糖提供脆碎度平衡，离心造粒成型性好。

10.关于脂质体处方，下列说法错误的是

A.HSPC的相变温度高于EPC，需更高挤出温度

B.胆固醇含量超过50%（mol/mol）可导致膜流动性下降

C.PEG化脂质可延长循环时间，其分子量越大越易形成“蘑菇”构象

D.硫酸铵梯度法适用于弱碱性药物包载

E.脂质体粒径小于100nm可显著降低R