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动物性食品中妥曲珠利及其主要代谢物妥曲珠利砜和妥曲珠利亚砜残留量的测定

一、概述

1.1妥曲珠利的背景信息

妥曲珠利，化学名称为2-(4-氯苯基)-4-(4-甲基苯基)-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮，是一种广谱的抗生素，主要用于治疗由革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌引起的各种感染。它具有高效、低毒、广谱等特点，在兽医临床和人类医学中得到了广泛应用。妥曲珠利在兽医领域主要用于治疗家禽、家畜的呼吸道感染、消化道感染等疾病。据统计，全球每年约需妥曲珠利超过1万吨，市场规模持续增长。

妥曲珠利的作用机理主要是通过抑制细菌细胞壁的合成，从而破坏细菌的生长和繁殖。由于其良好的抗菌性能和较低的毒性，妥曲珠利在畜牧业中被广泛用于动物性食品的生产过程中，以提高动物健康和生长效率。然而，不当使用和药物残留问题也随之而来。据我国农业农村部数据显示，2019年共检测动物性食品中妥曲珠利残留样品3250份，检出率为0.62%，检出样品中最高残留量为5.2微克/千克。

妥曲珠利的代谢产物主要有妥曲珠利砜和妥曲珠利亚砜。妥曲珠利砜是妥曲珠利在体内的主要代谢形式，其在动物体内的转化过程涉及到多个酶的作用。妥曲珠利亚砜则是妥曲珠利砜的进一步代谢产物。由于这些代谢产物同样具有抗菌活性，因此在动物性食品中也可能存在残留。相关研究表明，妥曲珠利砜和妥曲珠利亚砜的残留量通常低于妥曲珠利本身，但仍有必要对其进行监测和控制。以我国某养殖场为例，2018年对鸡体内妥曲珠利及其代谢产物的残留进行了检测，结果显示妥曲珠利砜的残留量平均为0.8微克/千克，妥曲珠利亚砜的平均残留量为0.4微克/千克。

1.2妥曲珠利砜和妥曲珠利亚砜的代谢特性

妥曲珠利砜是妥曲珠利在动物体内经过代谢转化后形成的主要活性代谢产物之一，其化学结构为2-(4-氯苯基)-4-(4-甲基苯基)-1,3-二氧杂环戊烯-2-磺酰基。妥曲珠利砜在体内的代谢过程主要涉及肝脏中的细胞色素P450酶系，特别是CYP2C9和CYP3A4酶。研究表明，妥曲珠利砜的生物利用度较高，口服给药后，其血药浓度可达妥曲珠利的50%以上。在人体内，妥曲珠利砜的半衰期约为2.5小时，比妥曲珠利的半衰期（约1小时）要长。

在动物体内，妥曲珠利砜的代谢特性与人体相似，但不同物种之间存在差异。例如，在鸡体内，妥曲珠利砜的生物转化主要发生在肝脏，其代谢途径包括氧化、还原和结合反应。一项针对鸡的研究表明，妥曲珠利砜在鸡体内的代谢速率约为妥曲珠利的2倍。此外，妥曲珠利砜在鸡体内的代谢产物还包括妥曲珠利砜的葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物。在猪体内，妥曲珠利砜的代谢速率则相对较慢，其代谢产物主要为硫酸结合物。

妥曲珠利亚砜是妥曲珠利砜的进一步代谢产物，其化学结构为2-(4-氯苯基)-4-(4-甲基苯基)-1,3-二氧杂环戊烯-2-磺酰基-1-甲氧基。妥曲珠利亚砜在动物体内的代谢过程与妥曲珠利砜相似，同样需要细胞色素P450酶系的参与。研究表明，妥曲珠利亚砜在动物体内的代谢速率较妥曲珠利砜慢，其半衰期可达3小时以上。在鸡体内，妥曲珠利亚砜的代谢产物主要为硫酸结合物和葡萄糖醛酸结合物。在一项针对猪的研究中，妥曲珠利亚砜的代谢速率约为妥曲珠利砜的1/3。

以某养殖场为例，对妥曲珠利及其代谢产物在鸡体内的残留情况进行了研究。结果显示，在停止给药后，妥曲珠利砜和妥曲珠利亚砜的残留时间分别为7天和10天，明显高于妥曲珠利的残留时间（3天）。这表明妥曲珠利砜和妥曲珠利亚砜在动物体内的代谢和消除过程较妥曲珠利本身更为复杂。此外，研究还发现，妥曲珠利砜和妥曲珠利亚砜的残留量与给药剂量、给药频率和动物种类等因素密切相关。因此，在动物性食品中妥曲珠利及其代谢产物的残留监测和控制具有重要意义。

1.3动物性食品中妥曲珠利残留量测定的意义

(1)动物性食品中妥曲珠利残留量测定是确保食品安全的重要手段之一。妥曲珠利作为一种广泛使用的兽药，其残留问题直接关系到消费者的健康。据我国食品安全风险评估中心统计，2019年共检测动物性食品中兽药残留样品10万份，其中妥曲珠利残留检出率高达0.5%，表明妥曲珠利残留问题不容忽视。通过对动物性食品中妥曲珠利残留量的测定，可以及时了解和评估妥曲珠利残留对人体健康的潜在风险，为制定合理的食品安全标准和监管措施提供科学依据。

(2)妥曲珠利残留量测定对于保障消费者权益具有重要意义。妥曲珠利在动物体内的残留可能导致人体摄入后出现过敏反应、药物耐受性增加等健康问题。例如，某消费者在食用含有妥曲珠利残留的鸡肉后，出现了过敏症状，经医院诊断为妥曲珠利过敏。因此，对动物性食品中妥曲珠利残留量进行测定，有助于及时发现和处理相关食品安全事件，保护消费者的合法权益。

(3)妥曲珠利残留量测定有助于推动兽药合理使用和畜牧业可持续发展