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药物代谢动力学试卷及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、选择题（每题2分，共20分）

1.药物在体内经过吸收、分布、代谢和排泄后，其药理活性完全消失的阶段称为（）。

A.吸收相B.消化相C.消除相D.平衡相

2.某药物的半衰期（t?）为6小时，经过多少时间其体内药物量将减少到初始剂量的1/16？（）

A.12小时B.18小时C.24小时D.30小时

3.药物主要在肝脏通过细胞色素P450酶系进行代谢，这种代谢途径称为（）。

A.肝肠循环B.肾小球滤过C.肝脏吸收D.相对生物利用度

4.某药物口服后生物利用度较低，其主要原因是（）。

A.代谢速度快B.排泄量大C.胃肠道吸收不良D.蛋白质结合率高

5.能够同时描述药物吸收和消除过程的房室模型是（）。

A.单室模型B.双室模型C.三室模型D.零级吸收模型

6.药物从血液进入组织的过程称为（）。

A.吸收B.分布C.代谢D.排泄

7.药物代谢速率与血药浓度成正比，这种代谢类型称为（）。

A.一级动力学B.零级动力学C.二级动力学D.三级动力学

8.某药物主要经肾脏排泄，肾功能不全的患者使用该药物时，需要（）。

A.增加剂量B.减少剂量C.延长给药间隔D.以上都是

9.两药同时使用时，由于代谢途径相同而导致血药浓度升高的现象称为（）。

A.药物拮抗B.药物协同C.增效作用D.药物相互作用

10.能够反映药物在体内消除速度的药动学参数是（）。

A.生物利用度B.表观分布容积C.清除率D.半衰期

二、填空题（每空1分，共10分）

1.药物吸收后进入血液循环的过程称为__________。

2.药物在体内消除一半所需的时间称为__________。

3.药物主要经肝脏代谢，由胆汁排入肠道，再经粪便排泄的过程称为__________。

4.能够描述药物在体内迅速分布到血液和组织，且消除也较快的房室模型是__________。

5.药物与血浆蛋白结合后，暂时失去药理活性的状态称为__________。

三、名词解释（每题3分，共12分）

1.生物利用度

2.表观分布容积

3.一级动力学消除

4.药物相互作用

四、简答题（每题5分，共20分）

1.简述影响药物吸收的主要因素。

2.简述药物代谢的主要途径及其特点。

3.简述一级动力学消除和零级动力学消除的区别。

4.简述药物半衰期的临床意义。

五、计算题（每题6分，共12分）

1.某药物口服后吸收良好，其生物利用度为40%（F=0.4）。患者需要达到的稳态血药浓度为50mg/L。假设该药物按一级动力学消除，其半衰期（t?）为8小时。请问患者需要多少剂量才能维持稳态血药浓度？（假设单次给药）

2.患者因肾功能不全，其药物清除率降至正常人的30%。正常情况下该药物的半衰期为6小时。请问该患者使用该药物后的半衰期将是多少？

六、论述题（10分）

试述药物代谢动力学原理在临床合理用药中的重要性，并举例说明。

试卷答案

一、选择题

1.C

2.D

3.C

4.C

5.A

6.B

7.A

8.D

9.D

10.D

二、填空题

1.吸收

2.半衰期

3.肝肠循环

4.单室模型

5.药物与血浆蛋白结合

三、名词解释

1.生物利用度：药物经给药途径吸收进入全身血液循环的药物相对量和速度。

2.表观分布容积：用于描述药物在体内分布广狭的一个假想容积，其数值等于药物总量除以稳态血药浓度。

3.一级动力学消除：药物消除速率与血药浓度成正比，单位时间内消除的药物量占当时体内总药量的恒定比例。

4.药物相互作用：一种药物影响另一种药物吸收、分布、代谢或排泄，从而改变其药理作用或毒性的现象。

四、简答题

1.简述影响药物吸收的主要因素。

*解析思路：从药物和机体两方面考虑。药物方面：脂溶性、分子量、解离度、晶型、剂型；机体方面：吸收部位（胃、小肠、舌下、肌肉、皮下等）、血流分布、胃肠道蠕动、胃排空时间、酶活性、pH值、首过效应、药物与蛋白质结合率等。

*答案要点：吸收部位、药物理化性质（脂溶性、分子量）、首过效应、吸收环境（pH、酶）、剂型、机体生理状态（血流、蠕动、酶活性）。

2.简述药物代谢的主要途径及其特点。

*解析思路：列出两大主要途径，分别描述其酶系、常见反应类型和特点。代谢主要在肝脏