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- 2026-02-04 发布于浙江
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DMXAA目录号M1999
化学数据
分子量282.29DMSO7mg/mL
分子式C17H14O4溶解性(25°C)Water1mg/mL
CAS号117570-53-3Ethanol1mg/mL
储存条件3年-20°C粉末状
生物活性
DMXAA(Vadimezan)是一种vasculardisruptingagents(VDA)(血管阻断剂),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,K为20μM,IC50为62.5μM。在体外,
i
DMXAA(ASA404)抑制纯化的DT-心肌黄酶,IC50为62.5μM,K为20μM。DMXAA(ASA404)作用于DLD-1人结肠癌细胞,抑制DT-心肌黄酶活性,IC50为49.6
i
μM,而对细胞色素b5还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果。DMXAA(ASA404)为抗病毒药物,作用于RAW264.7巨噬细胞,抑制VSV-诱导的细胞毒
性,也抑制流感病毒复制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗
重量(kg)0.020.151.80.40.0810
20.0070.0250.150.050.020.5
体表面积(m)
Km系数36128520
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