注射用醋酸西曲瑞克说明书.pdfVIP

注射用醋酸西曲瑞克说明书

注射用醋酸西曲瑞克采卵及辅助生殖技术用药等等下面是店铺整

理的注射用醋酸西曲瑞克说明书，希望对大家有所帮助。

注射用醋酸西曲瑞克商品介绍

通用名：注射用醋酸西曲瑞克

生产厂家:德国BaxterOncologyGmbH

批准文号：

药品规格：0.25mg/支/盒

药品价格：￥463元

注射用醋酸西曲瑞克说明书

【商品名】思则凯

【通用名】注射用醋酸西曲瑞克

【英文名】CetrorelixAcetatepowderforInjection

【汉语拼音】ZhuSheYongChuSuanXiQuRuiKe

【化学名】

【分子式】C70H92N17O14

【分子量】1431.06

【主要成份】醋酸西曲瑞克

【性状】本品为白色无菌冻干粉。

【适应症】对进行控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，进而

进行采卵和辅助生殖技术治疗。在临床试验中，本品通常与人绝经期

促性腺激素(HMG)联合使用。本品与重组人促卵泡激素(r-hFSH)联合

使用的有限经验表明，其疗效与前者相似。

【用法用量】本品用于腹壁皮下(脐周较好)注射，其处方应由该治

疗领域的专科医生开具。首次使用本品必须在医生的监督下进行，此

后患者可进行自我给药，但应清楚发生超敏反应的征兆、症状和后果，

及发生超敏反应需要立即进行干预治疗。

首次给药后，建议对患者进行医疗监护，以确认未发生超敏反应。

0.25mg规格：每日1次，每次1瓶，间隔24小时，应于早晨或晚间

使用。

早晨用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5

或第6天(约在卵巢刺激开始后96-120小时)开始给与本品，持续整个

促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日(包括诱发排卵当日)。

晚间用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5

天(约在卵巢刺激开始后96-108小时)开始给与本品，持续整个促性腺

激素治疗过程至诱发排卵的前1夜。

3mg规格：可在刺激排卵后的第7天(约在卵巢刺激开始后132-

144小时)，取本品1瓶与尿源性或重组促性腺激素联合使用。如果在

注射本品后第5天卵泡仍未排卵，可在注射本品后96小时开始注射

0.25mg规格，每天1次，直到诱发排卵为止。

【药理毒理】

本品是黄体激素释放激素(LHRH)拮抗剂。LHRH可与垂体细胞的

膜受体结合。西曲瑞克与内源性LHRH竞争性地结合这些受体，从而

控制促性腺激素的分泌(LH和FSH)。西曲瑞克抑制垂体分泌LH和FSH

呈剂量依赖性。本品无起始刺激作用，用药后即产生抑制，持续治疗

可维持此抑制作用。

用于女性，西曲瑞克可延迟LH峰从而推迟排卵。对于进行卵巢刺

激的妇女，本品的作用时间呈剂量依赖性。单剂量给予西曲瑞克3mg，

估计其抑制作用至少为4天，而在第4天，抑制作用约为70%。每24

小时重复给予0.25mg西曲瑞克，也可维持其作用。无论动物还是人

体，本品拮抗激素的作用在治疗结束后可完全逆转。

【药代动力学】

皮下注射西曲瑞克的绝对生物利用度约为85%。总血浆清除率和

肾清除率1.2mL/分钟/公斤和0.1mL/分钟/公斤。分布容积为1.1升/

公斤。静脉和皮下给药后的平均终末半衰期分别约为12小时和30小

时，证明了药物在注射部位的吸收效果。单剂量皮下给药(0.25mg-

3mg西曲瑞克)及每日给药连续14天动力学均为线性。

【不良反应】

注射部位可能有轻微而短暂的反应，如红斑、瘙痒及肿胀。偶有

全身性不良反应，如恶心和头痛。只有1例患者在使用本品时出现瘙

痒症。

有1例患者使用西曲瑞克(10mg/天)治疗卵巢癌，在治疗7个月后

出现严重过敏反应，伴随咳嗽、皮疹和低血压。但患者在20分钟内完

全恢复。目前还不能排除因果关系。

偶有卵巢过度刺激综合征(OHSS)发生，这是卵巢刺激过程的内在

危险(见注意事项)。如