第二章 局部麻醉药.pptVIP

第二章局部麻醉药(LocalAnesthetics)定义：局部麻醉药是指当局部使用时能够组断神经冲动从局部向大脑传递的药物。局麻药具备的条件：选择性作用于神经组织，作用可复性，对邻近和其他组织无不良作用。包括普鲁卡因为代表的酯类，利多卡因为代表的酰胺类，等多种结构类型。多数认为局麻药是通过与钠离子通道的某个（些）位点结合而阻断钠离子传导来发挥作用的。但作用机理有待深入研究。第一节可卡因的化学结构和理化性质

1532年南美洲古柯树叶，1860年古柯碱（可卡因，Cocaine），1884年应用于临床。

一、可卡因的化学结构

1、立体结构

托哌环Tropane,优势构象：椅式（船式）2、结构剖析：二元酯爱康宁Ecgonine甲醇苯甲酸伪莨菪醇（莨菪醇），莨菪烷二、可卡因的理化性质物理性质：性状：外观、色泽、嗅味、晶型状态等物理常数：溶解度、熔点、沸点、比旋度、澄明度、光吸收性质等化学性质：1、酸碱性：生物碱，碱性，叔胺基，pKb=5.592、稳定性:空气中稳定水溶液不稳定，受热易水解，酸性条件比碱性条件下稳定。白色结晶，极微溶于水，