生物转化与甾体药物课件.pptVIP

生物轉化與甾體藥物;生物轉化與甾體類藥物製備

----目前主要研究內容;甾體類藥物生物轉化的種類

----邊鏈的裂解反應;甾體類藥物生物轉化的種類

----羥化反應;作為甾體藥物合成常用起始原料

的天然甾醇的分子結構;甾醇結構及碳原子編號順序;對甾類化合物的微生物轉化反應類型;（５）雙鍵的導入反應

①飽和3－酮和Δ4-3－酮甾體的1位脫氫

②飽和3－酮和Δ’-3－酮甾體的4位脫氫

③伴著Ａ環芳香化的１位脫氫

④Δ1（10）5－3β－甾醇的芳香化

⑤羥基、酯或過氧化合的消除

（６）過氧化反應

①5，7-雙烯間形成5α、8α-表二氫化合物

②氫過氧化（Hydroperoxidation）

７）雜原子氧化

①立體專一性氧化硫醚到亞碸

②胺被氧化到酮

;還原反應

（１）還原酮到醇

（２）還原醛到醇

（３）還原某氫過氧化物到醇

（４）還原烯醇到伯醇

（５）雙鍵飽和

①還原Δ1，4-3-酮到Δ4-3-酮

②還原Δ4-3-酮到飽和３-酮

③還原Δ4，6-3-酮到Δ4-3-酮

④還原Δ1，6-20-酮到飽和20-酮

⑤厭氧性脫羥基

;異構化

（ｌ）Δ6-3-酮異構化成Δ4-3-酮

（２）Ｄ-高環化（D-Homoannulation）

（３）反頻哪酮重排（