间尼索地平胃内滞留型缓释片的研制：工艺、性能与机制探究.docxVIP

间尼索地平胃内滞留型缓释片的研制：工艺、性能与机制探究

一、引言

1.1研究背景与意义

间尼索地平（m-Nisoldipine，m-Nis）作为河北医科大学药学院首次合成的国家一类新药，归属于二氢吡啶类钙离子拮抗剂，是尼索地平的同分异构体。其主要药理机制是抑制钙离子进入可兴奋细胞，进而选择性地促使外周血管和冠脉血管扩张，且对心肌收缩力和心脏传导系统无不良影响。在临床上，间尼索地平主要用于治疗冠心病、心绞痛、高血压以及慢性充血性心力衰竭和心源性休克等疾病。药理实验显示，间尼索地平具备光稳定性增强、长效、速效、强效等显著特点。

然而，间尼索地平在水中溶解度极低，几乎不溶于水，这极大地限制了其在体内的吸收和生物利用度。为了克服这一问题，提高药物的疗效和安全性，将其制成胃内滞留型缓释片具有重要的现实意义。胃内滞留型缓释片能够延长药物在胃内的滞留时间，使药物在胃部持续释放，增加药物与胃黏膜的接触面积和时间，从而提高药物的吸收效率，稳定血药浓度，降低毒副反应，减少给药次数，提高患者的顺应性。特别是对于在酸性条件下稳定且主要在胃部或小肠上部吸收的间尼索地平而言，制成胃内滞留型缓释片能够充分发挥其药效，为临床治疗提供更有效的药物剂型选择。

1.2胃内滞留型缓释片概述

胃内滞留型缓释片是一种特殊的药物剂型，它能够滞留在胃液中，并延长药物在胃中的停留时间，从而实现药物的缓慢释放和持续吸收，