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多取代咪唑的合成方法分析综述

1971年，Heindel和Chun证明芳基酰胺肟可以与活化的炔烃发生缩合反应生成O-乙烯基酰胺肟，然后可以热重排成咪唑类衍生物，在2-位有芳基，在4-位有酯基[6]，见图1-3。

图1-3O-乙烯基酰胺肟热重排成咪唑类衍生物

2005年，Frutos等人对传统从酰亚胺盐和α-氨基缩醛合形成1,2-二取代咪唑的方案进行了改良，如图1-4所示，该课题组提出在无溶剂条件下，Cu(I)可以促进脒中间体的生成，然后中间体与TFA或HCl在CH3OH中进行环合反应得到目标产物1,2-二取代咪唑[7]。

图1-41,2-二取代咪唑的合成方案

2020年，Shabal