药物化学：心绞痛药物分类与酸酯类药物特性分析.pdfVIP

第十心绞药

药物分四类：

一、硝酸酯类（本章）

二、钙通道阻滞剂（18章抗高血压）

三、β－受体阻断剂（15章肾上腺素能药）

四、其他类

、硝类的共点

1、作用机制：

释放一氧化氮（NO，血管舒张因子），扩张冠状动脉。

2、作用特点：

黏膜或皮肤吸收，吸收快，起效快，但经肝脏首过效应后大部分已被代谢，因此血药浓度极低。

3、代谢：

硝酸酯水去硝基成为硝酸盐而失效。

4、副作用

最常见为头痛，偶见口干、、面部、头晕、低血压、皮肤过敏。

、硝酸类药物的代表药物（共3个）

（一）硝酸甘油

考点：1、结构是1,2,3-丙三醇三硝酸酯

2、油状液体，吸收空气的水成塑胶状

3、遇热或撞击易，为了便于，常以乙醇溶液的形式保存。

4、碱性条件迅速水解，生成甘油和恶臭丙烯醛。

5、代谢产物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯，甘油单硝酸酯和甘油。

（二）硝酸异山梨酯

考点：1、结构：是异山梨醇的2位、5位二硝酸酯

2、性质：遇热易（共性）。

3、效果