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赤霉素-β-环糊精包合物：制备工艺优化与稳定性机制探究

一、引言

1.1研究背景与意义

环糊精（Cyclodextrin，简称CD）是一类由D-吡喃葡萄糖单元通过α-1,4-糖苷键首尾相连而成的环状低聚糖化合物，常见的有α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精，分别由6、7和8个葡萄糖单元构成。其中，β-环糊精由于其特殊的分子结构，在药剂领域展现出极为重要的应用价值。β-环糊精的分子呈截顶圆锥状，具有“外亲水，内疏水”的独特性质。这种结构特点使其能够像一个微型的分子容器，将各种客体分子（如药物分子）包合在其内部疏水空腔中，形成包合物。

在药剂领域，β-环糊精的应用十分广泛。一方面，许多药物存在水溶性差、稳定性低、生物利用度不高等问题，严重限制了其临床应用效果。而β-环糊精包合物技术可以有效改善这些问题。例如，对于一些难溶性药物，与β-环糊精形成包合物后，药物分子被包埋在β-环糊精的空腔内，增加了药物在水中的溶解度，从而提高药物的溶出速率和生物利用度。研究表明，第三代非甾体抗炎药双氯芬酸钠（DFS）水溶性差且对胃肠道有刺激性，制备成DFSβ-CD包合物后，溶解度比原药增大1.77倍，完全溶出仅需10分钟，而原药需近30分钟。另一方面，β-环糊精包合物还能提高药物的稳定性，减少药物的刺激性，改善不良气味，以及