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地佐辛临床镇痛专家共识

中国医师协会疼痛医师分会中国药理学会麻醉药理专业委员会

一、前言

疼痛是临床最常见的症状之一，严重影响患者生理功能、心理状态与疾病转归。地佐辛作为一种兼具κ受体激动与μ受体部分激动作用的阿片类镇痛药，因镇痛效果确切、不良反应相对温和等特点，在手术镇痛、癌痛治疗、急性疼痛管理等多领域得到广泛应用。为进一步规范地佐辛的临床使用，提高镇痛治疗的安全性与有效性，中国医师协会疼痛医师分会联合中国药理学会麻醉药理专业委员会，组织国内疼痛医学、麻醉学、肿瘤学等多领域专家，结合国内外临床研究证据与实践经验制定本共识，为临床医师提供科学、实用的用药指导。

二、地佐辛的药理作用机制

2.1药理作用

地佐辛是人工合成的阿片类镇痛药，其药理作用主要通过作用于中枢神经系统的阿片受体实现：

κ受体激动作用：对κ受体具有高亲和力，激动脊髓κ受体产生强效镇痛效应，同时可产生轻度镇静作用，对胃肠道蠕动的抑制作用较弱，降低了术后恶心呕吐的发生率；

μ受体部分激动-拮抗作用：对μ受体具有部分激动活性，低剂量时可增强镇痛效果，高剂量时则表现为μ受体拮抗效应，避免了μ受体过度激活所致的严重呼吸抑制、药物成瘾性等不良反应；

δ受体无亲和力：对δ受体无明显结合作用，避免了δ受体激活可能引发的烦躁不安、幻觉等精神症状。

2.2药代动力学

地佐辛的药代动力学特征符合一级消除动力学，具有起效快、作用时间