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诺氟沙星的药代动力学

诺氟沙星属于第二代氟喹诺酮类抗菌药，口服后在小肠上段以被动扩散与主动转运双重机制吸收，空腹状态下约1至2小时达血药峰浓度，食物尤其是乳制品可使其达峰时间延后并降低峰浓度约30%至50%，故临床建议餐前1小时或餐后2小时服用。药物分子中含羧酸与哌嗪双极性基团，脂溶性适中，表观分布容积约2至3升每千克，可迅速穿透前列腺、肺、胆道、泌尿道及腹腔组织，在肾皮质与前列腺液中浓度可达同期血药浓度的2至4倍，但对脑脊液透过率不足10%，因此不用于中枢感染。血浆蛋白结合率约15%，提示游离型药物比例高，有利于组织渗透与抗菌活性发挥。

一、吸收与生物利用度

诺氟沙星口服绝对生物利用度约30%至40%，剂量在100至400毫克范围内呈线性动力学，超过800毫克时因肠道转运体饱和而增幅趋缓。胃液pH升高（如合用质子泵抑制剂）可降低药物溶解度，使AUC下降约20%。钙、镁、铁、锌等多价阳离子能与诺氟沙星形成螯合物，减少吸收，因此与抗酸药、补充剂至少间隔2小时服用。老年人胃排空延缓，峰浓度可下降15%左右，但AUC变化不大，无需常规调整剂量。

二、分布与组织穿透

药物进入体循环后迅速向细胞外液扩散，在肾、前列腺、输卵管、子宫内膜、胆汁及肺泡巨噬细胞中均可检测到高于血清的活性浓度。动物实验显示，诺氟沙星在肾皮质的药物浓度约为血清的3倍，在前列腺间质为2倍，在胆汁可达5至8倍，为其治疗复杂