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2025年临床药理与药物治疗手册

第1章药物动力学基础与药代动力学参数测定

1.1吸收动力学与生物利用度评价

生物利用度（Bioavailability,F）是衡量药物从给药部位进入体循环程度的核心指标，其计算公式为F=(AUC_po/AUC_iv)×(Dose_iv/Dose_po)，其中AUC代表药物在血浆中的曲线下面积。例如，若某药物口服给药后AUC为2.5mg·h/L，静脉注射后AUC为1.0mg·h/L，且剂量相同，则计算得出该药物的生物利用度为250%，这在临床中通常提示存在首过效应或剂量调整问题。吸收速率常数（k_a）决定了药物在胃肠道内达到稳态血浓度的速度，可通过公式t_max=(ln(k_a/k_e)/(k_a-k_e))估算，其中t_max为达峰时间，k_e为消除速率常数。若某药物在空腹状态下达峰时间为1.5小时，而在餐后延至3.2小时，说明该药物受胃酸pH值影响显著，需根据餐前或餐后状态调整给药时间。

吸收恒定量（F×Dose）反映了实际进入体循环的药量，当口服给药剂量为500mg时，若吸收分数为0.8，则实际进入循环的药量为400mg。对于脂溶性较高的药物，其吸收过程通常遵循零级动力学，表现为吸收速率与药物浓度无关，导致血药浓度随时间线性上升。吸收容量