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2025年生物医药临床部医师临床用药手册

第1章药物动力学与药代动力学基础

1.1生物利用度与首过效应

生物利用度（Bioavailability,F）是指药物进入体循环的百分比，是衡量药物吸收效率的关键指标。在口服给药中，由于胃肠道存在肠黏膜屏障，部分药物会被吸附或分解，导致实际进入血液的药量低于口服剂量。首过效应（First-passeffect）是指药物在通过肝脏时，部分药物被肝细胞摄取、转化为代谢物或被酶系统（如细胞色素P450酶系）灭活，从而减少到达全身血液循环的药物原形量。

当药物制剂为膜控溶胶或微丸时，利用肠溶技术可避免胃肠道内的首过效应，使生物利用度显著提高。若某药物口服生物利用度仅为5%，而静脉注射生物利用度为100%，则说明该药物口服吸收极差或首过效应极强，临床通常首选静脉给药途径。生物利用度的计算需结合血药浓度-时间曲线，通过外推法估算达峰时间（Tmax）和最大稳态浓度（Cmax），以指导给药间隔的设定。

在临床实践中，对于儿童患者，由于肝肾功能未发育完全，需根据体重调整生物利用度参数，避免低剂量导致无效或高剂量引发毒性。

1.2吸收动力学与影响因素

药物的吸收速率受药物理化性质、制剂工艺及给药途径的显著影响。例如，脂溶性高的药物易通过细胞膜，而水溶性药物则需借助载体蛋白协助吸收。食物对药物吸收有复杂影响，高脂餐可增加