大环内酯类医学课件.pptVIP

1大环内酯类、林可霉素类

与其他抗生素

2大环内酯类macrolides共同结构：14～16碳大环内酯环14碳大内酯环

3发展简史第一代红霉素(1952)、地红霉素、麦白霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素主要用于耐青霉素G金葡菌引起的严重感染及对β-内酰胺类过敏患者对胃酸不稳定，生物利用度低，消化道反应多第二代（20世纪70年代）罗他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素广泛用于呼吸道感染的一线药第三代泰利霉素、喹红霉素对第一、二代耐药菌作用良好，抗菌谱广

4分类14碳大环内酯类红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、泰利霉素15碳大环内酯类阿奇霉素16碳大环内酯类吉他霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素

5抗菌作用速效抑菌剂，高浓度杀菌，碱性环境中活性增强第一代药物大多数G+菌（包括产β-内酰胺酶和耐甲氧西林的金葡菌）、厌氧球菌（消化链球菌和消化球菌）某些G-菌（淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌、嗜肺军团菌）非典型致病菌支原体、衣原体、螺旋体、非典型分枝杆菌、弓形虫对大多数G-杆菌无效第二代药物抗G-菌活性增强

6抗菌机制与细菌核糖体的50s亚基上的靶位结合，阻碍细菌蛋白质合成抑制新合成的氨基酰tRNA分子从A位移至P位抑制转肽作用促进肽酰基tRNA从核糖体上解离

7耐药性机制产生灭活酶酯酶（肠杆菌形成的酯酶使红霉素水解）磷酸化酶、乙酰转移酶、核苷转