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3300字 基于烯胺酮合成多取代噁唑的研究综述.pdf

基于烯胺酮合成多取代嗯哩的研究综述

噌哩化合物的合成方法很多,最早在1912年Robinson〕就报道了a-酰胺酮

类化合物的脱水环化反应,这就是经典的Robinson-Gabriel反应(图式3)。

0

»PhH2SO4,rtPhx^OK

HNWTAPh

Ph-^-H2OkN

O

图式3嗯哩的经典合成

1.1金属铜催化to坐的合成

2012年,Buchwald[14]报道了在室温下铜(II)催化的酰胺氧化为嗯哩的方法。

如下图所示,反应的最佳条件为:以(E)-N-苯乙烯基苯甲酰胺为底物,硫酸钾作

为氧化剂,四丁基漠化铉(TBAB)作为添加剂,15ol%的烟酸乙酯作为铜的配体,

7.5ol%的漠化铜作为催化剂,产品收率最高可达84%。该反应底物适用范围广,

具有好的官能团耐受性,可以

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