利多卡因用药须知
目录
02
适应症与用途
01
药物基本信息
03
用法与剂量规范
04
注意事项与禁忌
05
不良反应管理
06
特殊人群用药
药物基本信息
01
基本成分与性质
化学结构特征
利多卡因分子式为C₁₄H₂₂N₂O,核心结构为2,6-二甲基苯环连接乙酰胺基,侧链含二乙氨基。这种结构使其兼具脂溶性和水溶性,利于穿透神经细胞膜。
白色结晶性粉末,熔点66-69℃,沸点180-182℃(0.53kPa),几乎不溶于水但易溶于有机溶剂。pKa值7.88,使其在生理pH下部分离子化。
需避光密封保存于阴凉处,其盐酸盐形式(C14H22N2O·HCl)水溶液稳定性较好,pH值控制在4.0-5.5范围。
物理化学参数
稳定性要求
主要药理作用
钠通道阻滞机制
通过可逆性结合电压门控钠通道,抑制动作电位产生和传导。在神经组织中阻断痛觉传递,在心肌细胞中降低自律性和传导速度。
双相浓度效应
治疗浓度(1-5μg/mL)选择性抑制病态心肌细胞;中毒浓度(5μg/mL)影响正常心肌和中枢神经系统,可能引发惊厥或心脏骤停。
局部麻醉特性
具有起效快(1-3分钟)、持续时间中等(1-3小时)的特点,表面穿透力强于普鲁卡因,适用于多种麻醉方式。
代谢途径特点
经肝脏CYP3A4代谢为活性产物单乙基甘氨酰二甲苯胺,约90%经生物转化后排泄,肾功能不全者需调整剂量。
常见剂型介绍
注射用盐酸盐
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