五频哪醇硼酸酯科兰努林合成及其衍生物制备与优化.pdfVIP

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  • 2026-06-16 发布于北京
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五频哪醇硼酸酯科兰努林合成及其衍生物制备与优化.pdf

这个我通过查找文献,结合如强师兄给我设计的合成路线

一、

【】【】

12

化合物2(1,3,5,7,9‑五(频哪醇硼酸酯)科兰努林):N保护下加入科兰努林,

2

(Ir(OMe)(cod))(20mol%),联硼酸频那醇酯(5.2equiv.),4,4′-二甲基联(40mol%),

2

tBuOK(10mol%),THF到高压釜中。氮气保护下,85°C高压反应四天。利用甲醇重结晶即可得

到分析纯的化合物2。产率90%。

由文献中提到的,这种方法的优点是产率高,后处理简单,可能存在的两种副产物(少上

1个Bpin,详见参考文献)在用甲醇重结晶的时候都溶解在了甲醇中,而且联硼酸频那醇酯,

tBuOK和催化剂也都溶解在甲醇中,得到的产物非常纯。

缺点是:用到的催化剂(Ir(OMe)COD)2市面上没有销售,需要自己合成,而且用量大。需要使

用高压反应。反应时间长。

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