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- 2026-06-19 发布于广西
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第三十八章氨基糖苷类抗生素及多黏菌素;学习目标;第一节氨基苷类抗生素〔aminoglycosides〕;一、氨基糖苷类抗生素共性;【抗菌机制】;氨基糖苷类药物的抗菌机制示意图;速杀菌药,对静止期细菌有较强作用。
【杀菌特点】
①杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关;
②仅对需氧菌有效,对厌氧菌无效;
③PAE长,且持续时间与浓度呈正相关;
④具有初次接触效应〔FEE);
⑤在碱性环境中抗菌活性增强。;【耐药机制】
;【临床应用】
;【不良反响】
;1952年S.A.瓦克斯曼发现链霉素;【抗菌作用】
作用于静止期的杀菌药。
1.抗菌谱:
①对结核杆菌作用强;
②G-杆菌:鼠疫首选,大肠、痢疾、肺炎、流感、
布氏〔布氏与四环素并列首选〕、变形;
③G+球菌:溶血性链球菌,草绿色链球菌,肺炎球
菌青霉素。;【抗菌机制】
↓菌体蛋白质合成,与30S亚基的P10蛋白结合,↓始动复合物形成,↓肽链延长和释放,↓终止因子进入A位。
【耐药性的产生原理】
①30S亚基P10蛋白变构,S12蛋白质中一个氨基酸被替代,药物不能与之结合;
②钝化酶:乙酰化酶、磷酰化酶,催化乙酰基和磷酰基结合到抗生素上→失活;
③膜通透性改变,通透性↓。;【临床应用】
1.各种结核:一线药物,也用于治疗多重耐药的结
核病;
2.鼠疫首选:与四
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