用于MRIEPR成像治疗诊断探针开发及应用研究.pdfVIP

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用于MRI和EPR成像的治疗诊断成像探针

的开发

MihoEMOTO1，ShingoSato2，HirotadaGFujii1

1北海道札幌医学医学教育，北海道札幌市，2山形大学理工学研究科，

山形县

引言

随着从传统的“试错”医学向个性化医学的转变，使用“治疗诊断学”的新方法作为一

种靶向、安全和高效的药物治疗方式应运而生。术语“治疗诊断学”被定义为结合了治

疗和诊断成像模式的材料。因此，治疗诊断学可以同时输送治疗药物和诊断成像剂[1]。

在本研究中，我们尝试合成用于磁成像（MRI）和电子顺磁（EPR）成像的治

疗诊断学，并将这些新合成的药物应用于检查和治疗脑疾病的小鼠模型。对于治疗药物，

选择了非甾体抗炎药布洛芬和酮洛芬；对于诊断成像剂，选择了顺磁性硝基化合物。布

洛芬和酮洛芬由于含有羧酸基团，无法通过血脑屏障（BBB）；然而，新型探针具有酯

基，可以穿过血脑屏障。一旦到达大脑，它们会分解成药物和成像探针。新型治疗诊断

化合物的有效性在脑疾病小鼠模型中通过EPR成像和MRI进行了评估。

材料与方法

治疗诊断学：通过在DCC（1.05当量）和DMAP（0.105当量）存在下，