竞争性抑制作用及其临床应用与酶特性分析.pdfVIP

1、举例说明竞争性抑制作用在临的应用。

以磺胺类药物为例：

（１）对磺胺类药物敏感的细菌在生长繁殖时，不能直接利用环境中的叶酸，而是在菌

体内二氢叶酸合成酶的催化下，以对氨基苯甲酸为底物合成二氢叶酸。二氢叶酸是核苷

酸合成过程中的辅酶之一四氢叶酸的前体。

（２）磺胺类药物的化学结构与对氨基苯甲酸相似，是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制

剂，抑制二氢叶酸的合成。细菌则因核苷酸乃至的合成受阻而影响其生长繁殖。人

类能直接利用食物中的叶酸，体内的合成不受磺胺类药物的干扰。

（３）根据竞争性抑制的特点，服用磺胺类药物时必须保持血液中药物的高浓度，以发

挥其有效的竞争性抑制作用。许多属于抗代谢物的抗癌药物，如氨甲碟呤、５－氟尿嘧

啶、６－巯基嘌呤等，几乎都是酶的竞争性抑制剂，它们分别抑制四氢叶酸、脱氧胸苷

酸及嘌呤核苷酸的合成，以抑制的生长。

2、酶与一般催化剂相比有何异同？

相同点：（1）反应前后无质和量的改变；（2）只催化热力学允许的反应；（3）不改

变反应的平衡点；（4）作用的机理都是降低反应的活化能。

不同点：（1）酶的催化效率高；（2）对底物有高度特异性；（3）酶在体内处于不断

的更新之中；（4）酶的催化作用受多种因素的调节；（5）酶是蛋白质，对