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中级主管药师药物化学试题及详解

一、单项选择题（共10题，每题1分，共10分）

下列关于青霉素G的化学稳定性描述，正确的是

A.在酸性条件下结构完全稳定无分解

B.在碱性条件下β-内酰胺环会开环生成青霉酸失去抗菌活性

C.青霉素G的水溶液室温下可以长期保存不会失效

D.青霉素G结构中不存在手性中心因此无旋光性

答案：B

解析：正确选项依据为青霉素G的核心β-内酰胺环为四元环，环张力极高，在碱性环境下极易开环，生成无活性的青霉酸。错误选项中，A选项青霉素G在酸性pH低于2的环境下会快速重排生成青霉二酸失活；C选项青霉素G的水溶液室温下24小时内大部分分解失效，临床需现配现用；D选项青霉素母核含有3个手性中心，具备强旋光性。

阿司匹林在体内发生的主要第I相生物转化反应是

A.苯环的羟基化反应

B.酯键的水解反应生成水杨酸

C.侧链的脱氨基反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

答案：B

解析：阿司匹林的结构为乙酰水杨酸，进入体内后首先会被广泛存在的酯酶水解，脱掉乙酰基生成水杨酸，是最主要的I相代谢过程。错误选项中，A选项苯环羟基化仅为极少量的次要代谢路径；C选项阿司匹林结构中不存在氨基侧链，不会发生脱氨基反应；D选项与葡萄糖醛酸结合属于II相结合反应，不属于I相代谢。

他汀类调血脂药物的核心作用靶点是

A.血管紧张素转化酶

B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶

C.磷酸二酯酶

D