药物代谢动力学研究进展.pptVIP

药动学

;*;*;药品在体内吸收、分布、转化及排泄的过程中，首先必须跨越多层生物膜，进行数次转运（见图3-1）。

因此了解:生物膜、药品跨膜转运的类型及影响原因。对于了解药动学的规律和影响原因是十分主要的。;;*;*;一、被动转运（passivetransport）

◆特点：

顺浓度差；不耗能量；

不需载体；无饱和及竞争性抑制现象。

◆被动转运又分为：

（1)脂溶扩散(简单扩散)

（2）膜孔转运（滤过）;*;①膜面积和膜两侧浓度差：

膜面积：面积越大扩散越快。

浓度差：药品在脂质膜的一侧浓度越高，扩散速度越快；到膜两侧浓度相同步，扩散停止。

;②药品的脂溶性（油／水分配系数）

分配系数愈大，药品在脂质膜中溶入越多，扩散就越快。

每一药品均有自己固有的油／水分配系数，是药品的基本理化性质。

但是因为药品必须首先溶于体液才能到达细胞膜，故水溶性太低同样不利于药品通过细胞膜，所以药品在具备脂溶性的同步，仍需含有一定的水溶性才能快速通过脂质膜;③药品在体液中的解离度：

因为，大多数药品都是弱酸性或弱硷性的，

在溶液中，都以非离子型和离子型两种形式存

在。

通常只有非离子型的部分才能以脂溶扩散方

式通过脂质膜。

反之，离子型部分普通较难通过脂质膜，称

离子障。

∵药品的解离度对简单扩散影响很