蛋白激酶与信号传导.ppt

第一节：蛋白激酶A(PKA)

一、蛋白激酶A的特征：

PKA:cAMP依赖性蛋白激酶

作用：代谢的调控、细胞信号传导

组成：两个催化亚基(C)、两个调节亚基(R)C2R2四聚体

;二、PKA的分类

R亚基：

I类(RI)：RI49kD，RI?、RI?

II类(RII)：RII55kD，RII?、RII?

C亚基：C?、C?、C?，40kD

PKA全酶：R2C2180kD;三、PKA的结构：

1.C亚基的结构特点：

N-端有一个ATP结合区，富含甘氨酸序列:GXGXXGX16K

在Lys72和Glu91形成离子对

Ala70与腺苷酸的识别有关

催化中心位于分子中部，具有结合多肽底物和催化磷酸基团转移的作用

R165DLK168PEN171氨基酸残基构成一个环，其中D166(Asp)是磷酸基团转移的基础。

K168(Lys)具有稳定中间态和降低活化能的作用

Asp184是金属离子结合位点;2.R亚基的结构特点：

R亚基分为3个结构域

N端是二聚化结构域，负责和另一个R亚基的聚合

C端有两个cAMP结构域，分为A、B结构域。A结构域结合cAMP较慢、B结构域是优先结合cAMP的位点

在二聚化结构域和cAMP结构域之间为：假底物模体(在RI)或真底物模体(在RII)，其氨基酸