第二章药物工艺路线的设计.ppt

第二章药物工艺路线的设计;理想的药物工艺路线

1）化学合成途径简易，即原辅材料转化为药物的路线要简短；

2）需要的原辅材料少而易得，量足；

3）中间体易纯化，质量可控，可连续操作；

4）可在易于控制的条件下制备，安全无毒；

5）设备要求不苛刻；

6）三废少，且易治理；

7）操作简便，经分离纯化易达到药用标准；

8）收率最佳，成本最低，经济效益最好。

;药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序：

1）必须先对类似的化合物进行国内外文献资料的调查和研究工作；

2）优选一条或若干条技术先进、操作条件切实可行、设备条件容易解决、原辅材料有可靠来源的技术路线；

3）写出文献总结和生产研究方案（包括多条技术路线的对比试验）。

;第二节药物工艺路线的设计;药物结构的剖析

在设计药物的合成路线时，首先应从剖析药物的化学结构入手，然后根据其结构特点，采取相应的设计方法。

药物结构剖析的方法：

1）对药物的化学结构进行整体及部分剖析时，应先分清主环与基本骨架，功能基团与侧链，进而弄清功能基以何种方式和位置同主环或基本骨架连接。

;2）研究分子中各部分的结合情况，找出易拆键部位。键易拆的部位也就是设计合成