第九章-化学治疗药.pptVIP

作业写出吡哌酸、环丙沙星、诺氟沙星；异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸、利福平；磺胺嘧啶、甲氧苄啶；金刚烷胺、利巴韦林、阿昔洛韦、齐多夫定；阿苯达唑、青蒿素、奎宁、甲硝唑、枸橼酸乙胺嗪、枸橼酸哌嗪的结构及用途。*************化学名：3′-叠氮-3′-脱氧胸腺嘧啶3′-azido-3′-deoxythymidine齐多夫定zidovudine代表药物1964年合成,曾做抗癌剂后研究有抗鼠逆转录酶活性1972年进行抑制单纯疱疹病毒复制研究1984年发现对人免疫缺陷病毒有抑制作用1987年被批准作为第一个抗艾滋病毒药物上市核苷类逆转录酶抑制剂结构与活性关系与核苷类抑制剂不同。它们不需要磷酸化活化，直接与病毒逆转录酶催化活性部位的P66疏水区结合，使酶蛋白构象改变而失活，从而抑制HIV-1的复制。非核苷类逆转录酶抑制剂不抑制细胞DNA聚合酶，因而毒性小。但同时容易产生耐药性，故临床上非核苷类逆转录酶抑制剂通常不单独使用，而是和核苷类药物一起使用，可产生增效作用。（2）非核苷类：非核苷类逆转录酶抑制剂依法韦仑奈韦拉平地拉韦啶efavirenz